5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

Org-12962 hydrochloride

Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

• CAS号：210821-63-9
• 分子式：C₁₀H₁₂Cl₂F₃N₃
• 分子量：302.12400
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：387.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.9ºC

Ondansetron HCl

Ondansetron盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。

• CAS号：99614-01-4
• 分子式：C₁₈H₂₀ClN₃O
• 分子量：329.824
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.27g/cm3
• 沸点：546ºC at 760mmHg
• 熔点：178.5-179.5ºC
• 闪点：284ºC

Opiranserin hydrochloride

阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。

• CAS号：1440796-75-7
• 分子式：C₂₁H₃₅ClN₂O₅
• 分子量：430.97
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alniditan

Alnitidan是5-HT1B/1D受体的有效抑制剂,pKi值分别为8.96和9.40；在HEK 293细胞中,IC50值分别为1.7和1.3 nM。

• CAS号：152317-89-0
• 分子式：C₁₇H₂₆N₄O
• 分子量：302.41500
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BRL-15572 hydrochloride

BRL-15572 hydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 hydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。

• CAS号：1173022-77-9
• 分子式：C₂₅H₂₈Cl₂N₂O
• 分子量：443.409
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

钩藤碱E

Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱,是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。

• CAS号：5171-37-9
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₄
• 分子量：368.42600
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.33g/cm3
• 沸点：555.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：209-211 °C
• 闪点：289.6ºC

CP-93129双盐酸盐 水合物

CP 93129二盐酸盐是一种有效的5HT1B受体激动剂。CP 93129二盐酸盐具有帕金森病研究的潜力【1】。

• CAS号：879089-64-2
• 分子式：C₁₂H₁₅Cl₂N₃O
• 分子量：288.17300
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[(3R)-3-(二甲基氨基)-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-基]-4-氟苯甲酰胺盐酸盐

LY344864是5-HT1F受体选择性激动剂,Ki为6 nM。

• CAS号：186544-26-3
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₃O
• 分子量：351.417
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：471.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：239.2±28.7 °C

LY 344864 S-对映体

LY 344864 S-enantiomer 是 LY344864 的 S 型对映体。LY344864 是 5-HT1F 受体激动剂。

• CAS号：186544-27-4
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₃O
• 分子量：351.417
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：471.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：239.2±28.7 °C

盐酸Lasmiditan

Lasmiditan hydrochloride 是一个高选择性的5-HT1F受体激动剂(Ki=2.1 nM),在5-HT(1B) 和5-HT(1D) 受体上Ki值分别是1043 nM和1357 nM.

• CAS号：613677-28-4
• 分子式：C₁₉H₁₉ClF₃N₃O₂
• 分子量：413.82
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥卡哌酮

Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。

• CAS号：129029-23-8
• 分子式：C₂₄H₂₅FN₄O₂
• 分子量：420.47900
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：588ºC at 760mmHg
• 熔点：180-184°C
• 闪点：309.4ºC

Org37684

Org37684是一种高效的5-HT2C受体激动剂(pEC50=8.17)。Org37684的效力等级顺序为5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。其对5-HT2C受体的选择性约为5-HT2B(pEC50=7.96)的2.5倍,对5-HT2A(pEC50=7.11)受体的选择性约为10倍[1]。

• CAS号：213007-95-5
• 分子式：C₁₄H₂₀ClNO₂
• 分子量：269.767
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zatosetron马来酸盐

Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。

• CAS号：123482-23-5
• 分子式：C₂₃H₂₉ClN₂O₆
• 分子量：464.94
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：435.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.9ºC

三甲丙咪嗪

三米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的pKi结合值分别为6.39、8.10和4.66。三米帕明也是一种有效的选择性抑制剂,靶向人去甲肾上腺素(hNAT)、血清素(hSERT)和有机阳离子转运蛋白(hOCT1、hOCT2),IC50值分别为4.99μM、2.11μM、3.72μM和8.00μM。苯丙胺具有血管活性和抗焦虑功效[1][2][3]。

• CAS号：739-71-9
• 分子式：C₂₀H₂₆N₂
• 分子量：294.43400
• 类别：细菌

• 密度：0.9912 (rough estimate)
• 沸点：426.2°C (rough estimate)
• 熔点：45°
• 闪点：9℃

兰地匹定

Landipirdine 是 5-HT6R 的选择性拮抗剂。Landipirdine 对 hERG 药效团有明显影响。

• CAS号：1000308-25-7
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₂O₃S
• 分子量：362.42
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：564.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：295.3±30.1 °C

盐酸普卡必利

Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。

• CAS号：179474-80-7
• 分子式：C₁₈H₂₇Cl₂N₃O₃
• 分子量：404.33100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸Piboserod

Piboserod (SB 207266)盐酸盐是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。

• CAS号：178273-87-5
• 分子式：C₂₂H₃₂ClN₃O₂
• 分子量：405.96100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：570.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：298.7ºC

DU125530

DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。

• CAS号：161611-99-0
• 分子式：C₂₃H₂₆ClN₃O₅S
• 分子量：491.98800
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]-4-HYDROXY-N-[4-(4-PYRIDINYL)PHENYL]BENZAMIDE DIHYDROCHLORIDE

GR 55562盐酸盐是一种选择性5-HT1B受体拮抗剂。GR 55562盐酸盐可用于神经疾病的研究[1]。

• CAS号：172854-55-6
• 分子式：C₂₃H₂₆ClN₃O₂
• 分子量：411.92
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：511.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：263.2ºC

TCB2

TCB2 是 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A) 的激动剂.

• CAS号：912342-28-0
• 分子式：C₁₁H₁₅Br₂NO₂
• 分子量：353.05000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

双氢麦角胺甲磺酸盐

Dihydroergotamine甲磺酸盐为麦角生物碱,可作用于偏头疼。

• CAS号：6190-39-2
• 分子式：C₃₄H₄₁N₅O₈S
• 分子量：679.783
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：1001.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：232°C
• 闪点：559.7ºC

普芦卡必利

Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。

• CAS号：179474-81-8
• 分子式：C₁₈H₂₆ClN₃O₃
• 分子量：367.870
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：481.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：90.7°
• 闪点：244.9±28.7 °C

利培酮甲磺酸盐

Risperidone甲磺酸盐(R64766甲磺酸盐)是5-HT2受体阻断剂和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.16和1.4nM。

• CAS号：666179-96-0
• 分子式：C₂₄H₃₁FN₄O₅S
• 分子量：506.59000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclobenzaprine-13C,d3 hydrochloride

环苯扎必林-13C,d3(盐酸盐)是13C和氘标记的。

• CAS号：1261394-10-8
• 分子式：C₁₉₁₃CH₁₉D₃ClN
• 分子量：315.86
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,2,3,4-四氢-9H-吡啶[3,4-B]并吲哚

四氢-β-卡宾(色氨酸)是色胺的代谢产物,也是一种竞争性5-羟色胺再摄取抑制剂,Ki值为6.1µM[1]。

• CAS号：16502-01-5
• 分子式：C₁₁H₁₂N₂
• 分子量：172.226
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：351.6±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-208 °C(lit.)
• 闪点：166.5±25.1 °C

富马酸卢帕他定

Rupatadine(UR-12592)富马酸盐是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。

• CAS号：182349-12-8
• 分子式：C₃₀H₃₀ClN₃O₄
• 分子量：532.030
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：586.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：58-61ºC
• 闪点：308.4ºC

盐酸乌拉地尔

Urapidil盐酸盐是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。

• CAS号：64887-14-5
• 分子式：C₂₀H₃₀ClN₅O₃
• 分子量：423.937
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：549ºC at 760 mmHg
• 熔点：156-158ºC
• 闪点：285.8ºC

葛根素

葛根素是从葛根中提取的异黄酮,是5-HT2C受体拮抗剂。

• CAS号：3681-99-0
• 分子式：C₂₁H₂₀O₉
• 分子量：416.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：791.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：187-189°C
• 闪点：281.5±26.4 °C

匹美噻吨马来酸盐

Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。

• CAS号：13187-06-9
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₄S
• 分子量：409.50
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：439.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.7ºC

盐酸依托拉嗪

Eltoprazine(DU28853)盐酸盐是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。

• CAS号：98206-09-8
• 分子式：C₁₂H₁₇ClN₂O₂
• 分子量：256.72900
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.18g/cm3
• 沸点：384.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.2ºC