179474-81-8

• 常用中文名：普芦卡必利
• 常用英文名：prucalopride
• CAS号：179474-81-8
• 分子式：C₁₈H₂₆ClN₃O₃
• 分子量：367.870
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) 5-HT Receptor 激动剂
• 发布时间：2018-02-28 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 14:51:00
• Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。

名称

• 中文名: 4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺
• 英文名: Prucalopride
• 中文别名: 7-苯并呋喃甲酰胺,4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]; 普卡比利; 普卡必利
• 英文别名: 4-Amino-5-chloro-N-[1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamide; prucalopride; 4-Amino-5-chloro-2,3-dihydro-N-[1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinyl]-7-benzofurancarboxamide; Resolor; 7-Benzofurancarboxamide, 4-amino-5-chloro-2,3-dihydro-N-[1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinyl]-; 4-Amino-5-chloro-N-[1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamide; Unii-0A09iuw5tp

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 481.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 90.7°
• 分子式: C₁₈H₂₆ClN₃O₃
• 分子量: 367.870
• 闪点: 244.9±28.7 °C
• 精确质量: 367.166260
• PSA: 76.82000
• LogP: 1.44
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.599
• 储存条件: 2~8℃，干燥，密封

生物活性

• 描述: Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Briejer MR, et al. The in vitro pharmacological profile of prucalopride, a novel enterokinetic compound. Eur J Pharmacol. 2001 Jun 29;423(1):71-83.

  [2]. Emmanuel AV, et al. Randomised clinical trial: the efficacy of prucalopride in patients with chronic intestinal pseudo-obstruction--a double-blind, placebo-controlled, cross-over, multiple n = 1 study. Aliment Pharmacol Ther. 2012 Jan;35(1):48-55.

  [3]. Bouras EP, et al. Selective stimulation of colonic transit by the benzofuran 5HT4 agonist, prucalopride, in healthy humans. Gut. 1999 May;44(5):682-6.

安全

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335-H400
• 警示性声明: P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII