161611-99-0

• 常用中文名：DU125530
• 常用英文名：DU125530
• CAS号：161611-99-0
• 分子式：C₂₃H₂₆ClN₃O₅S
• 分子量：491.98800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-04-18 12:21:04
• 更新时间：2024-02-21 18:42:56
• DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。

名称

• 英文名: 2-[4-[4-(7-chloro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)piperazin-1-yl]butyl]-1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one
• 英文别名: 1,2-Benzisothiazol-3(2H)-one,2-(4-(4-(7-chloro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-1-piperazinyl)butyl)-,1,1-dioxide; UNII-ZB05V621UD

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₆ClN₃O₅S
• 分子量: 491.98800
• 精确质量: 491.12800
• PSA: 87.77000
• LogP: 3.87970

生物活性

• 描述: DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:0.7 nM (Ki)

  5-HT1B Receptor:890 nM (Ki)

  5-HT1C Receptor:1200 nM (Ki)

  5-HT2A Receptor:240 nM (Ki)

  5-HT2C Receptor:750 nM (Ki)

  5-HT3 Receptor:1100 nM (Ki)

• 体内研究: DU125530(3 mg/kg；皮下注射)在野生型小鼠中的降低 8-欧姆-DPAT(HY-112061)诱导的 5吨释放的减少[1]。 动物模型：野生型小鼠[2]剂量：3 mg/kg给药：S.c.结果：预防了0.5 mg·kg−1皮下注射8-OH-DPAT诱导的野生型小鼠5-HT释放的减少。8-OH-DPAT单独对野生型小鼠(WT)mPFC中的细胞外5-HT浓度和5-HT1A受体敲除小鼠(KO)中的细胞内5-HT浓度没有影响。
• 参考文献:

  [1]. Mos J, et al. The putative 5-HT1A receptor antagonist DU125530 blocks the discriminative stimulus of the 5-HT1A receptor agonist flesinoxan in pigeons. Eur J Pharmacol. 1997 May 1;325(2-3):145-53.

  [2]. Scorza MC, et al. Preclinical and clinical characterization of the selective 5-HT(1A) receptor antagonist DU-125530 for antidepressant treatment. Br J Pharmacol. 2012 Nov;167(5):1021-34.