Zatosetron马来酸盐

• 常用名: Zatosetron马来酸盐
• 英文名: Zatosetron (maleate)
• CAS号: 123482-23-5
• 分子量: 464.94
• 密度: N/A
• 沸点: 435.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₉ClN₂O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: 216.9ºC

Zatosetron马来酸盐用途

Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。

Zatosetron马来酸盐名称

• 中文名: Zatosetron马来酸盐
• 英文名: 5-Chloro-2,2-dimethyl-N-[(3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct -3-yl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamide

Zatosetron马来酸盐生物活性

• 描述: Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5HT3 receptor[1]

• 体内研究: 在雄性大鼠中急性给予0.1(n = 21)和0.3(n = 5)mg/kg马来酸马来酸盐(Zatosetron),但不是0.01,0.05,1.0或10 mg/kg(n = 5,3,6和4)分别)马来酸马来酸盐或盐水(n = 5)导致自发活性A10多巴胺细胞数量的显着减少。腹腔注射马来酸Zatosetron(0.1 mg/kg)后30~60 min,自发活跃的A10多巴胺细胞数量无明显差异,显着下降60~90 min(0.65±0.11,P = 0.03,n = 5) ),较大的减少90至120分钟(0.53±0.08,P = 0.004,n = 5)并且在2至3小时内保持在该显着降低的水平(0.50 + 0.05,P = 0.0004,n = 5)。单一单位记录显示,马来酸马来酸盐在静脉内给药后抑制A10多巴胺细胞的活性(ED50 = 0.12mg/kg,n = 8)。慢性给予0.1 mg/kg(n = 16)马来酸扎托司琼,但不是0.01,1.0或10 mg/kg(分别为n = 4,8和7)马来酸马来酸盐或盐水(n = 5),导致显着减少自发活跃的A10多巴胺细胞数量[2]。
• 动物实验: 使用雄性大鼠并制备马来酸马来酸盐（Zatosetron）作为水溶液。急性治疗的动物在电生理记录前2小时腹膜内注射马来酸扎托司琼或生理盐水;长期治疗的动物每天一次注射（ip）马来酸马来酸盐或盐水，持续21天，并在电生理记录前2小时接受最后一次注射。在完成9个轨道后，给一些动物施用盐酸阿扑吗啡（静脉内0.14或0.01mg / kg）或氟哌啶醇（0.1mg / kg静脉注射），然后在另外三个轨道中计数多巴胺细胞的数量[2]。
• 参考文献:

  [1]. Robertson DW, et al. Zatosetron, a potent, selective, and long-acting 5HT3 receptor antagonist: synthesis and structure-activity relationships. J Med Chem. 1992 Jan 24;35(2):310-9.

  [2]. Rasmussen K, et al. The 5-HT3 receptor antagonist zatosetron decreases the number of spontaneously active A10 dopamine neurons. Eur J Pharmacol. 1991 Nov 19; 205 (1):113-6.

Zatosetron马来酸盐物理化学性质

• 沸点: 435.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₉ClN₂O₆
• 分子量: 464.94
• 闪点: 216.9ºC
• PSA: 45.06000
• LogP: 3.92120
• 蒸汽压: 8.99E-08mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8℃

Zatosetron马来酸盐毒性和生态

Zatosetron马来酸盐英文别名

• Zatosetron (maleate)