123482-23-5

• 常用中文名：Zatosetron马来酸盐
• 常用英文名：Zatosetron (maleate)
• CAS号：123482-23-5
• 分子式：C₂₃H₂₉ClN₂O₆
• 分子量：464.94
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-19 20:34:21
• 更新时间：2024-01-01 20:02:22
• Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。

名称

• 中文名: Zatosetron马来酸盐
• 英文名: 5-Chloro-2,2-dimethyl-N-[(3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct -3-yl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamide
• 英文别名: Zatosetron (maleate)

物化性质

• 沸点: 435.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₉ClN₂O₆
• 分子量: 464.94
• 闪点: 216.9ºC
• PSA: 45.06000
• LogP: 3.92120
• 蒸汽压: 8.99E-08mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5HT3 receptor[1]

• 体内研究: 在雄性大鼠中急性给予0.1(n = 21)和0.3(n = 5)mg/kg马来酸马来酸盐(Zatosetron),但不是0.01,0.05,1.0或10 mg/kg(n = 5,3,6和4)分别)马来酸马来酸盐或盐水(n = 5)导致自发活性A10多巴胺细胞数量的显着减少。腹腔注射马来酸Zatosetron(0.1 mg/kg)后30~60 min,自发活跃的A10多巴胺细胞数量无明显差异,显着下降60~90 min(0.65±0.11,P = 0.03,n = 5) ),较大的减少90至120分钟(0.53±0.08,P = 0.004,n = 5)并且在2至3小时内保持在该显着降低的水平(0.50 + 0.05,P = 0.0004,n = 5)。单一单位记录显示,马来酸马来酸盐在静脉内给药后抑制A10多巴胺细胞的活性(ED50 = 0.12mg/kg,n = 8)。慢性给予0.1 mg/kg(n = 16)马来酸扎托司琼,但不是0.01,1.0或10 mg/kg(分别为n = 4,8和7)马来酸马来酸盐或盐水(n = 5),导致显着减少自发活跃的A10多巴胺细胞数量[2]。
• 动物实验: 使用雄性大鼠并制备马来酸马来酸盐（Zatosetron）作为水溶液。急性治疗的动物在电生理记录前2小时腹膜内注射马来酸扎托司琼或生理盐水;长期治疗的动物每天一次注射（ip）马来酸马来酸盐或盐水，持续21天，并在电生理记录前2小时接受最后一次注射。在完成9个轨道后，给一些动物施用盐酸阿扑吗啡（静脉内0.14或0.01mg / kg）或氟哌啶醇（0.1mg / kg静脉注射），然后在另外三个轨道中计数多巴胺细胞的数量[2]。
• 参考文献:

  [1]. Robertson DW, et al. Zatosetron, a potent, selective, and long-acting 5HT3 receptor antagonist: synthesis and structure-activity relationships. J Med Chem. 1992 Jan 24;35(2):310-9.

  [2]. Rasmussen K, et al. The 5-HT3 receptor antagonist zatosetron decreases the number of spontaneously active A10 dopamine neurons. Eur J Pharmacol. 1991 Nov 19; 205 (1):113-6.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : DF6473550 CAS REGISTRY NUMBER : 123482-23-5 LAST UPDATED : 199510 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C19-H25-Cl-N2-O2.C4-H4-O4 MOLECULAR WEIGHT : 464.99 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 38220 mg/kg/1Y-I TOXIC EFFECTS : Kidney, Ureter, Bladder - changes in tubules (including acute renal failure, acute tubular necrosis) Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - phosphatases REFERENCE : FAATDF Fundamental and Applied Toxicology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 22,494,1994 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Primate - monkey DOSE/DURATION : 3650 mg/kg/1Y-I TOXIC EFFECTS : Cardiac - EKG changes not diagnostic of specified effects REFERENCE : DCTODJ Drug and Chemical Toxicology. (Marcel Dekker, 270 Madison Ave., New York, NY 10016) V.1- 1977/78- Volume(issue)/page/year: 18,61,1995