Cilostazol(OPC 13013; OPC 21)是存在于心血管系统中的PDE3A抑制剂,IC50为200 nM。
GSK256066(2,2,2-trifluoroacetic acid)是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
PDE5-IN-9(化合物59)是PDE5抑制剂(IC50:11.2μM)。PDE5-IN-9显示与Gln 817、Tyr 612和Ala 767氨基酸残基的相互作用。PDE5-IN-9可用于心血管疾病的研究[1]。
MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂,其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。
FR-229934是从专利WO2019130052A1中提取的PDE V抑制剂。FR-229934可用于研究肺动脉高压和勃起功能障碍[1]。
Norbraylin是一种天然的异戊二烯化香豆素,是一种PDE4D2抑制剂,IC50值为7.15μM[1]。
异二丁有效且浓度依赖性地抑制甲酰基-L-甲氧基-L-亮氨酸-L-苯丙氨酸(FMLP)激活细胞中超氧阴离子(O2U？)的产生。异丙肾上腺素通过抑制磷酸二酯酶(PDE)活性增加FMLP激活细胞中cAMP的形成和PKA活性[1]。
PF-05180999 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。
米罗地那非-d7(SK-3530-d7)二盐酸盐是氘标记的米罗地那非二盐酸盐。盐酸米洛地那非(SK3530)是一种磷酸二酯酶5型(PDE-5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍[1][2]。
Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂,对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。
Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
PDE4-IN-14 (化合物 1) 是一种 PDE4 抑制剂,可用于 PDE4 相关的疾病的研究 (如炎症与免疫疾病、癌症以及代谢疾病等)。
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
PAT-347是一种Autotaxin(ATX)抑制剂。ATX是一种分泌酶,可水解溶血磷脂酰胆碱(LPC)并调节血液中溶血磷脂酸(LPA)的产生[1][2]。
(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
甲磺酸西地那非是一种口服活性和选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。甲磺酸西地那非可用于研究勃起功能障碍和癌症[1]。
Deltarasin盐酸盐能抑制KRAS与PDEδ相互作用,与PDEδ结合的Kd为41 nM。
(S)-(+)-Rolipram是cAMP特异的PDE4抑制剂,有抗炎活性,活性小于其R型对映体。
PDE5-IN-5(化合物11)是一种有效的选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,IC50为2.0 nM[1]。
PDE5-IN-42 (Compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 PDE5 抑制剂,其?IC50 为 0.04 nM。PDE5-IN-42 对 PDE6 和 PDE11 保持选择性。
Tanimilast(CHF-6001)是一种新型高效、选择性磷酸二酯酶4抑制剂(IC50=0.026±0.006nm),具有强大的抗炎活性,适合局部肺部给药。Tanimilast用于阻塞性肺病的研究[1]。
Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。
Senazodan 是一种 Ca2+ 感光剂,同时可抑制 PDE III 的活性。
Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂,Ki 值为3.8 nM。
PDE6δ/KRas的新型小分子抑制剂与203pM的Kd相互作用；抑制Kd为85nM的细胞中的PDE6δ/KRas相互作用,选择性抑制KRas突变和依赖性细胞的生长。
TPN729是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为2.28 nM,显示出比西地那非对PDE6高2.5倍,比他达拉非对PDE11高500倍的选择性；选择性抑制PDE5并阻断降解环磷酸鸟苷,并且是一种有前途的PDE5抑制剂,可提供更少的副作用和更好的顺应性。
Deltasonamide 2 是一种 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM。
Enpp-1-IN-17(实施例274)是一种有效的ENPP1抑制剂,对cGAMP和ATP水解的抑制常数(Ki值)分别为100nM-1μM和>1μM。抑制cGAMP水解与ATP水解的选择性比>6.4[1]。
阿那格雷酯,一种III型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂(IC50=36 nM),抑制血小板生成。阿那格雷内酯是一种咪唑喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集的抑制剂。阿那格雷内酯具有抗血栓生成作用。血小板降低剂[1]。