MK-0952

• 常用名: MK-0952
• 英文名: MK-0952
• CAS号: 934995-87-6
• 分子量: 483.49000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₂₂FN₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MK-0952用途

MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂,其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。

MK-0952名称

• 英文名: (1R,2R)-2-{3'-[3-(Cyclopropylcarbamoyl)-4-oxo-1,8-naphthyridin-1( 4H)-yl]-3-fluoro-4-biphenylyl}cyclopropanecarboxylic acid

MK-0952生物活性

• 描述: MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂,其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE4:0.53 nM (IC50)

• 体内研究: MK-0952(10mg/kg)引起大鼠不适[1]。
• 参考文献:

  [1]. Michel Gallant, et al. Discovery of MK-0952, a Selective PDE4 Inhibitor for the Treatment of Long-Term Memory Loss and Mild Cognitive Impairment. Epub 2010 Sep 21.

  [2]. Tingting Pan, et al. Dual Functional Cholinesterase and PDE4D Inhibitors for the Treatment of Alzheimer's Disease: Design, Synthesis and Evaluation of tacrine-pyrazolo[3,4-b]pyridine Hybrids. Behav Brain Res. 2016 Apr 15;303:26-33.

MK-0952物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₂₂FN₃O₄
• 分子量: 483.49000
• 精确质量: 483.15900
• PSA: 104.78000
• LogP: 4.84690
• InChIKey: PSYPBAHXIIVDCJ-FCHUYYIVSA-N
• SMILES: O=C(NC1CC1)c1cn(-c2cccc(-c3ccc(C4CC4C(=O)O)c(F)c3)c2)c2ncccc2c1=O
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥