6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺

更新时间:2024-01-05 10:22:04

6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺结构式
6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺结构式
品牌特惠专场
常用名 6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺 英文名 MK-8745
CAS号 885325-71-3 分子量 431.914
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 605.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H19ClFN5OS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 320.0±34.3 °C

 用途


MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A),IC50 值为0.6 nM。

 名称

中文名 6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺
英文名 (3-Chloro-2-fluorophenyl)(4-{[6-(1,3-thiazol-2-ylamino)-2-pyridin yl]methyl}-1-piperazinyl)methanone
英文别名 更多

 生物活性

描述 MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A),IC50 值为0.6 nM。
相关类别
靶点

Aurora A:0.6 nM (IC50)

体外研究 当在多个谱系的细胞系中体外测试时,MK-8745以p53依赖性方式诱导凋亡性细胞死亡。将p53野生型细胞暴露于MK-8745导致p53磷酸化(ser15)的诱导和p53蛋白表达的增加[1]。 1μMMK-8745暴露24小时诱导所有NHL细胞中的细胞周期停滞,具有不同程度的G2/M阻滞。 Z138C细胞对MK-8745(1μM)处理高度敏感,并且在96小时内诱导G2/M期细胞群增加约5.5倍。 MK-8745处理抑制Granta 519和Z138C细胞中Aurora-A的磷酸化,而Akata和JVM2没有作用。 MK-8745特异性抑制Aurora-A特异性功能。 MK-8745治疗导致细胞凋亡[2]。
细胞实验 在96孔板中每孔接种总共10000个细胞,并在接种后24小时开始用MK-8745处理不同的时间点。通过MTT测定法测量细胞活力[2]。
参考文献

[1]. Jayasree S Nair et al. The induction of polyploidy or apoptosis by the Aurora A kinase inhibitor MK8745 is p53-dependent.

[2]. Aparajita Chowdhury et al. A novel Aurora kinase A inhibitor MK-8745 predictsTPX2 as a therapeutic biomarker in non-Hodgkin lymphoma cell lines.Leuk Lymphoma, 2012 Mar, 53(3):462-71.

 物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 605.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H19ClFN5OS
分子量 431.914
闪点 320.0±34.3 °C
精确质量 431.098297
PSA 89.60000
LogP 1.18
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.673
储存条件 -20℃

 英文别名

(3-Chloro-2-fluorophenyl)(4-{[6-(1,3-thiazol-2-ylamino)-2-pyridinyl]methyl}-1-piperazinyl)methanone
Methanone, (3-chloro-2-fluorophenyl)[4-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-1-piperazinyl]-
MK-8745
品牌现货直购
推荐供应商:





查看所有供应商和价格请点击:

6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺生产厂家

6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺价格