443642-29-3

• 常用中文名：MK-0608
• 常用英文名：MK-608
• CAS号：443642-29-3
• 分子式：C₁₂H₁₆N₄O₄
• 分子量：280.280
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2017-06-04 18:32:59
• 更新时间：2024-01-02 14:58:58
• MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂,在亚基因组复制子测定中,EC50 为 0.3 μM (EC90=1.3 μM)。

名称

• 中文名: 7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
• 英文名: (2R,3R,4R,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)-3-methyloxolane-3,4-diol
• 英文别名: MK-608; Lamevudine; (2R,3R,4R,5R)-2-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)-3-methyltetrahydrofuran-3,4-diol; 7-deaza-2’-C-methyladenosine; 7-Deaza-2'-C-methyladenosine; 7DMA; 7-(2-C-Methyl-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine; 7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-(2-C-methyl-β-D-ribofuranosyl)-

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 620.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 222 °C(Solv: methanol (67-56-1)
• 分子式: C₁₂H₁₆N₄O₄
• 分子量: 280.280
• 闪点: 329.2±31.5 °C
• 精确质量: 280.117157
• PSA: 126.65000
• LogP: 0.22
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.769
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂,在亚基因组复制子测定中,EC50 为 0.3 μM (EC90=1.3 μM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  EC50: 0.3 μM (HCV replication)[1]

• 体内研究: MK-0608的口服给药产生有效的抗病毒作用。在大鼠,狗和恒河猴的临床前药代动力学实验中,MK-0608在狗和恒河猴中表现出良好至优异的口服生物利用度(50至100%)和长血浆半衰期(分别为9和14小时)[1]。动物模型：HCV感染的黑猩猩[1]剂量：1 mg/kg给药：口服给药；每日一次,持续37天结果：黑猩猩X6的基线病毒载量从1110到12,900 IU/mL不等,黑猩猩X4有基线病毒载量为3×106至9×106 IU/mL。
• 参考文献:

  [1]. Carroll SS, et al. Robust antiviral efficacy upon administration of a nucleoside analog to hepatitis C virus-infected chimpanzees. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Mar;53(3):926-34.