934995-87-6

• 常用中文名：MK-0952
• 常用英文名：MK-0952
• CAS号：934995-87-6
• 分子式：C₂₈H₂₂FN₃O₄
• 分子量：483.49000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2017-02-18 17:05:22
• 更新时间：2024-01-08 18:55:12
• MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂,其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。

名称

• 英文名: (1R,2R)-2-{3'-[3-(Cyclopropylcarbamoyl)-4-oxo-1,8-naphthyridin-1( 4H)-yl]-3-fluoro-4-biphenylyl}cyclopropanecarboxylic acid

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₂FN₃O₄
• 分子量: 483.49000
• 精确质量: 483.15900
• PSA: 104.78000
• LogP: 4.84690
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂,其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE4:0.53 nM (IC50)

• 体内研究: MK-0952(10mg/kg)引起大鼠不适[1]。
• 参考文献:

  [1]. Michel Gallant, et al. Discovery of MK-0952, a Selective PDE4 Inhibitor for the Treatment of Long-Term Memory Loss and Mild Cognitive Impairment. Epub 2010 Sep 21.

  [2]. Tingting Pan, et al. Dual Functional Cholinesterase and PDE4D Inhibitors for the Treatment of Alzheimer's Disease: Design, Synthesis and Evaluation of tacrine-pyrazolo[3,4-b]pyridine Hybrids. Behav Brain Res. 2016 Apr 15;303:26-33.