Deltarasin盐酸盐

• 常用名: Deltarasin盐酸盐
• 英文名: Deltarasin
• CAS号: 1440898-82-7
• 分子量: 640.216
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₀H₃₈ClN₅O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Deltarasin盐酸盐用途

Deltarasin盐酸盐能抑制KRAS与PDEδ相互作用，与PDEδ结合的Kd为41 nM。

Deltarasin盐酸盐名称

• 中文名: Deltarasin盐酸盐
• 英文名: 1-Benzyl-2-{4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-benzimidazole hydrochloride (1:1)

Deltarasin盐酸盐生物活性

• 描述: Deltarasin盐酸盐能抑制KRAS与PDEδ相互作用,与PDEδ结合的Kd为41 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Kd: 38 nM (PDEδ)

• 体外研究: 在肝细胞中,deltarasin抑制RAS与PDEδ的相互作用,KD为41 nM。 deltarasin对PDEδ-KRAS相互作用的抑制抑制了依赖于致癌KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖[1]。
• 体内研究: Deltarasin(10 mg/kg,ip)在携带皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植物的裸鼠中损害剂量依赖性肿瘤生长[1]。
• 激酶实验: 通过荧光偏振测量来测量KD值。对于直接滴定，将增加量的PDEδ加入到在200μLPBS缓冲液中含有50-100nM标记的小分子的溶液中。对于置换滴定，在200μLPBS缓冲液（含有0.05％CHAPS，1％DMSO）中，将增加量的DMSO中的小分子直接添加到荧光素标记的阿托伐他汀（24nM）和His6标记的PDEδ（40nM）中，保持荧光素标记的阿托伐他汀，PDEδ和DMSO的浓度恒定。对于使用等温滴定量热法的KD测量，将PDEδ蛋白（280μM）在Tris / HCl缓冲液（温度25℃）中滴定至小分子（30μM）。在Tm转换测定中，在小分子存在下通过圆二色光谱检测蛋白质熔点。
• 参考文献:

  [1]. Zimmermann G, et al. Small molecule inhibition of the KRAS-PDEδ interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature. 2013 May 30;497(7451):638-42.

Deltarasin盐酸盐物理化学性质

• 分子式: C₄₀H₃₈ClN₅O
• 分子量: 640.216
• 精确质量: 639.276489
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

Deltarasin盐酸盐英文别名

• 1H-Benzimidazole, 2-phenyl-1-[(1S)-2-[4-[1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]phenoxy]-1-(4-piperidinyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1)
• 1-Benzyl-2-{4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-benzimidazole hydrochloride (1:1)
• Deltarasin (hydrochloride)