152633-54-0

• 常用中文名：双赢62005
• 常用英文名：Win-62005
• CAS号：152633-54-0
• 分子式：C₁₂H₁₀N₄O
• 分子量：226.23400
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2016-04-19 12:20:02
• 更新时间：2024-01-31 23:03:08
• Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂,对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。

名称

• 中文名: 双赢62005
• 英文名: 5-methyl-6-pyridin-4-yl-1,3-dihydroimidazo[4,5-b]pyridin-2-one
• 英文别名: 2H-Imidazo(4,5-b)pyridin-2-one,1,3-dihydro-5-methyl-6-(4-pyridinyl); 5-Methyl-6-(4-pyridinyl)-2H-imidazo(4,5-b)pyridin-2-one; Win-62005

物化性质

• 密度: 1.292g/cm3
• 沸点: 291.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₀N₄O
• 分子量: 226.23400
• 闪点: 130.3ºC
• 精确质量: 226.08500
• PSA: 74.69000
• LogP: 2.03390
• 蒸汽压: 0.00191mmHg at 25°C
• 折射率: 1.621
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂,对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Ki: 25 nM (PDE III), 25 nM (PDE III)[1]

• 体外研究: Win-62005竞争性抑制来自大鼠心脏和犬主动脉的环状GMP可抑制的低Km环AMP磷酸二酯酶(PDE III),Ki值分别为25±3和26±5 nM,对PDE具有选择性(至少160倍) III相对于其他PDE同工酶的抑制作用[1]。
• 体内研究: 在口服施用1mg/kg Win-62005后,LVdP/dtmax在30分钟内显着增加并且至少持续增加6小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dundore RL, et al. Species-dependent pharmacodynamic effects of the selective low Km cyclic AMP phosphodiesterase III inhibitors WIN 58993 and WIN 62005. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Jan;25(1):14-21.