1359983-15-5

• 常用中文名：PAT-048
• 常用英文名：PAT-048
• CAS号：1359983-15-5
• 分子式：C₂₂H₁₈ClF₂N₃O₂S
• 分子量：461.91
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2019-08-03 18:47:59
• 更新时间：2024-01-10 10:23:48
• PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。

名称

• 英文名: PAT-048

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₈ClF₂N₃O₂S
• 分子量: 461.91

生物活性

• 描述: PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 20 nM (Autotaxin, in mouse plasma)[1] IC90: 200 nM (Autotaxin, in mouse plasma)[1]

• 参考文献:

  [1]. Castelino FV, et al. An Autotaxin/Lysophosphatidic Acid/Interleukin-6 Amplification Loop Drives Scleroderma Fibrosis. Arthritis Rheumatol. 2016 Dec;68(12):2964-2974.

  [2]. Black KE, et al. Autotaxin activity increases locally following lung injury, but is not required for pulmonary lysophosphatidic acid production or fibrosis. FASEB J. 2016 Jun;30(6):2435-50.