ABC34是JJH260的非活性对照化合物。ABC34不抑制AIG1的氟磷酸盐反应性或羟基脂肪酸的脂肪酸酯(FAHFA)水解活性。ABC34可同时抑制ABHD6和PPT122[1]。
E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。
VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50 =3μM)。
Paritaprevir(ABT-450)二水合物是一种高效、口服活性和抗病毒的非结构蛋白3/4A(NS3/4A)蛋白酶抑制剂,其EC50分别为1和0.21nM,抗HCV 1a和1b。二水合帕利他普利也是SARS-CoV 3CLpro抑制剂,IC50为1.31μM。帕利他普利二水合物主要由细胞色素P450(CYP)3A代谢。利托那韦(一种CYP450抑制剂)[1][2][3][4]可提高二水合帕利他普利的血浆浓度和半衰期。
Olutasidenib是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,可用于治疗急性髓性白血病。
EL102是HIF1α 的抑制剂,能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。
BPHA是一种有效的口服活性MMP-2、MMP-9和MMP-14抑制剂,其50s分别为12nM、16nM和17nM。BPHA不抑制MMP-1、-3和-7(IC50分别为974、>1000和795nM)。BPHA具有抗血管生成和抗肿瘤作用[1]。
棕榈酸-d9是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
IDH-305 是一个异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂。
α-糖苷酶-IN-1(化合物MZ7)是一种有效的α-甘氨酸(α-糖苷酶类)抑制剂,IC50为44.72 nM,KI为41.74 nM。α-糖苷酶-IN-1还显示出对人碳酸酐酶同工酶I和II(hCA I和hCA II)以及乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制谱,IC50值分别为104.87、100.04和654.87 nM。α-糖苷酶-IN-1可用于许多疾病的研究,如糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡和癫痫[1]。
Rilapladib 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 230 pM。
Mericitabine (R-7128) 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂,用作 RNA 链终止子,且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。
D-酪氨酸-d7是氘标记的D-酪氨酸。D-酪氨酸是酪氨酸的D-异构体。D-酪氨酸通过抑制酪氨酸酶活性负性调节黑色素合成。D-酪氨酸抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,但不抑制细菌生长[1][2]。
强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。
Enocyanin 是从葡萄中得到的花青素。Enocyanin 可影响亮氨酸氨基肽酶、酸性磷酸酶 (acid phosphatase)、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶的活性。
4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。
YCT529游离酸是一种强效、选择性和口服活性的RAR-α抑制剂[1]。
1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
FXR激动剂5(化合物1)是一种FXR激动药。FXR激动剂5可用于研究代谢炎症引起的疾病或病症[1]。
Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 具有靶向动脉炎症治疗动脉粥样硬化的潜力。
PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。
莫拉辛P是一种2-芳基苯并呋喃,从桑树根皮层中分离得到。Moracin P对缺氧诱导因子(HIF-1)具有较强的体外抑制活性。莫拉星P减少氧葡萄糖剥夺(OGD)诱导的活性氧(ROS)产生。莫拉辛P具有神经保护和抗炎作用[1][2][3]。
CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷(化合物7)是从白刺中分离得到的一种酚类糖苷。。顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷具有抗氧化活性和对磷酸酶PTP1B的有效抑制作用[1]。
Finasteride醋酸盐是口服活性的睾酮5α-还原酶抑制剂。
Regdanvimab(CT-P59)是一种人单克隆抗体,靶向SARS-CoV-2刺突蛋白的受体结合域,阻断与ACE2的相互作用以阻止病毒进入。雷格丹单抗可用于新冠肺炎的研究[1]。