Mericitabine

• 常用名: Mericitabine
• 英文名: R-7128
• CAS号: 940908-79-2
• 分子量: 399.41400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₂₆FN₃O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Mericitabine用途

R-7128 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂，用作 RNA 链终止子，且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。

Mericitabine名称

• 中文名: Mericitabine
• 英文名: [(2R,3R,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-4-methyl-3-(2-methylpropanoyloxy)oxolan-2-yl]methyl 2-methylpropanoate

Mericitabine生物活性

• 描述: Mericitabine (R-7128) 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂,用作 RNA 链终止子,且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HCV NS5B polymerase[1]

• 体外研究: Mericitabine(R-7128)是PSI-6130(一种胞苷类似物)的口服前药。临床前观察表明,HCV复制子测定中PSI-6130的EC90值为4.6±2μM。 Mericitabine对HCV具有高度特异性,细胞毒性最小,不影响线粒体DNA。 PSI-6130通过细胞激酶的磷酸化转化为活性5'-三磷酸代谢物,其抑制HCV的NS5B RNA聚合酶。 Mericitabine表现出相对良好的安全性和对HCV-1的显着效力[2]。 Mericitabine是一流的核苷聚合酶抑制剂(NPI),需要细胞内摄取和磷酸化为两种活性三磷酸。 R-7128是一种口服胞苷核苷类似物前药,对所有HCV基因型的HCV聚合酶具有很强的抗病毒效力[3]。
• 参考文献:

  [1]. Le Pogam S, et al. Characterization of HCV quasispecies dynamics upon short term dual-therapy with the HCV NS5B nucleoside polymerase inhibitor mericitabine and the NS3/4 protease inhibitor danoprevir. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5494-5

  [2]. Soriano V, et al. Directly acting antivirals against hepatitis C virus. J Antimicrob Chemother. 2011 Aug;66(8):1673-86

  [3]. Guedj J, et al. Hepatitis C viral kinetics with the nucleoside polymerase inhibitor mericitabine (RG7128). Hepatology. 2012 Apr;55(4):1030-7.

Mericitabine物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₂₆FN₃O₆
• 分子量: 399.41400
• 精确质量: 399.18100
• PSA: 123.73000
• LogP: 1.56050
• 储存条件: 2-8℃

Mericitabine英文别名

• CS-0596
• R-7128
• Mericitabine (USAN/INN)
• RG 7128
• Mericitabine