多西环素钙

更新时间:2024-01-02 09:57:17

多西环素钙结构式
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常用名 多西环素钙 英文名 dicalcium,(5R,5aR,6S,6aR,7S,10aS)-9-[amino(oxido)methylidene]-7-(dimethylamino)-10a-hydroxy-5-methyl-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracene-1,6,12-triolate
CAS号 94088-85-4 分子量 520.55900
密度 N/A 沸点 685.2ºC at 760mmHg
分子式 C22H20Ca2N2O8 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 368.2ºC

 多西环素钙用途


强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。

 多西环素钙名称

中文名 多西环素钙
英文名 dicalcium,(5R,5aR,6S,6aR,7S,10aS)-9-[amino(oxido)methylidene]-7-(dimethylamino)-10a-hydroxy-5-methyl-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracene-1,6,12-triolate
英文别名 更多

 多西环素钙生物活性

描述 强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
相关类别
体外研究 强力霉素钙(0.01-10微克/毫升,4天)仅在高浓度下影响胶质瘤细胞的生长[2]。强力霉素钙(0.01-10µg/mL,24小时)可降低SVG细胞中MT-CO1蛋白质含量,浓度为1µg/mL或更高[2]。强力霉素钙(100纳克/毫升,1微克/毫升;24小时)可减少人类细胞系的增殖[4]。强力霉素钙(0-250μM,72小时)抑制乳腺癌细胞的细胞活力[5]。细胞活力测定[2]细胞系:LNT-229、G55和U343胶质瘤细胞浓度:0.01、0.1、1或10µg/mL培养时间:4天结果:仅在高浓度(10µg/mL)下影响胶质瘤细胞的生长。细胞活力测定[2]细胞系:SVG细胞浓度:0.01、0.1、1或10µg/mL培养时间:24小时结果:浓度为1µg/mL或更高的MT-CO1蛋白含量降低。细胞增殖试验[4]细胞系:MCF 12A,293T细胞浓度:100 ng/mL,1µg/mL培养时间:96小时结果:在1µg/mL时导致MCF 12A和293T的增殖减少。细胞活力测定[5]细胞系:MCF-7,MDA-MB-468细胞浓度:0-250μM孵育时间:72小时结果:以剂量依赖性的方式抑制乳腺癌细胞,MCF-七和MDA-MB-468的IC50值分别为11.39μM和7.13μM。
体内研究 多西环素钙(口服灌胃;200或800 mg/kg;每天一次;3个月)以剂量依赖性方式降低未治疗HT小鼠的MMP-9活性[3]。动物模型:6月龄雌性杂合子Col3a1缺陷(HT)小鼠[3]剂量:200或800 mg/kg给药:灌胃;200或800毫克/千克;每天一次;3个月结果:MMP-9活性呈剂量依赖性降低。
参考文献

[1]. Eusebio Manchado, et al. A combinatorial strategy for treating KRAS-mutant lung cancer. Nature. 2016 Jun 30;534(7609):647-51.

[2]. Anna-Luisa Luger, et al. Doxycycline Impairs Mitochondrial Function and Protects Human Glioma Cells from Hypoxia-Induced Cell Death: Implications of Using Tet-Inducible Systems. Int J Mol Sci. 2018 May 17;19(5):1504.

[3]. Wilfried Briest, et al. Doxycycline ameliorates the susceptibility to aortic lesions in a mouse model for the vascular type of Ehlers-Danlos syndrome. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):621-7.

[4]. Ethan Ahler, et al. Doxycycline alters metabolism and proliferation of human cell lines. PLoS One. 2013 May 31;8(5):e64561.

[5]. Le Zhang, et al. Doxycycline inhibits the cancer stem cell phenotype and epithelial-to-mesenchymal transition in breast cancer. Cell Cycle. 2017 Apr 18;16(8):737-745.

 多西环素钙物理化学性质

沸点 685.2ºC at 760mmHg
分子式 C22H20Ca2N2O8
分子量 520.55900
闪点 368.2ºC
精确质量 520.04700
PSA 137.62000
LogP 0.82460

 多西环素钙英文别名

DOXYCYCLINE CALCIUM
Doxycycline calcium (internal use)
EINECS 302-088-9
Vibramycin calcium
2-Naphthacenecarboxamide,4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-,calcium salt (1:2),(4S-(4alpha,4aalpha,5alpha,5aalpha,6alpha,12aalpha))
Doxycycline calcium [USAN]
Doxycycline calcium [USAN:USP]
C22H24N2O8.2Ca