1222102-51-3

• 常用中文名：Evogliptin tartrate
• 常用英文名：Evogliptin tartrate
• CAS号：1222102-51-3
• 分子式：C₂₃H₃₂F₃N₃O₉
• 分子量：551.51
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 二肽基肽酶
• 发布时间：2020-01-23 14:29:51
• 更新时间：2024-01-03 11:12:35
• Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 具有靶向动脉炎症治疗动脉粥样硬化的潜力。

名称

• 中文名: DA-1229 tartrate
• 英文名: Evogliptin tartrate

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₂F₃N₃O₉
• 分子量: 551.51
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 具有靶向动脉炎症治疗动脉粥样硬化的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  DPP-4[1]

• 体外研究: 酒石酸Evogliptin显著抑制TNF-α介导的ICAM-1和VCAM-1表达,且呈浓度依赖性(IC50分别为0.30和0.25μM)[1]。酒石酸Evogliptin抑制TNF-α介导的ICAM-1和VCAM-1转录激活[1]。酒石酸Evogliptin通过抑制TNF-α诱导的粘附分子抑制炎症反应。evogliptin可通过NF-κB与SIRT1的相互作用改善TNF-α介导的NF-κB活化。细胞活力测定[1]细胞系：内皮细胞浓度：0.1μM、0.3μM、1μM、3μM培养时间：12h结果：抑制TNF-α介导的(10ng/ml)粘附分子的表达。
• 体内研究: 酒石酸Evogliptin(37.5-150 mg/kg；p.o.；每日；12周)减少了高脂饮食诱导的ApoE-小鼠模型动脉粥样硬化斑块面积[1]。酒石酸Evogliptin通过减少血管炎症和增加斑块稳定性来抑制动脉粥样硬化病变的形成[1]。动物模型：载脂蛋白e–/－小鼠[1]剂量：37.5 mg/kg、75 mg/kg、150 mg/kg给药：口服；每日；12周结果：抑制动脉粥样硬化的发展。
• 参考文献:

  [1]. Modulation of Sirt1/NF-κB interaction of evogliptin is attributed to inhibition of vascular inflammatory response leading to attenuation of atherosclerotic plaque formation. Biochem Pharmacol. 2019 Oct;168:452-464.