Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
SR9238 是一种合成的 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
ONT-993 是一种脂肪族羟基化代谢物。ONT-993 抑制 CYP2D6 (IC50=7.9 µM) 并导致 CYP3A 代谢依赖性失活 (KI=1.6 µM)。
Ftase抑制剂III是一种表型筛选的阴离子依赖性法尼基转移酶抑制剂。
(Rac)-美苯妥英-d3是一种标记的外消旋美苯妥英。美苯妥英是一种抗惊厥药,是CYP2C19和CYP2B6底物[1]。
Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂。
非布索坦-d7是氘标记的非布索坦。非布索坦(TEI 6720)是选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,Ki为0.6 nM【1】。
Enalaprilat D5是Enalaprilat的氘代化合物标准品。
CD2665 是一种选择性的 RAR-beta/gamma 拮抗剂,对 RARγ 和 RARβ 作用的 Ki 值分别为 110 nM、306 nM。
L-869298是一种有效的选择性PDE4抑制剂。
Seviteronel (VT-464) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。
RP-64477 是胆固醇酯化酶酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 的有效抑制剂。
Cilazapril一水合物是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
Pentostatin 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂,Ki 值为 2.5 pM。
阿那格雷酯,一种III型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂(IC50=36 nM),抑制血小板生成。阿那格雷内酯是一种咪唑喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集的抑制剂。阿那格雷内酯具有抗血栓生成作用。血小板降低剂[1]。
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是可渗透细胞,竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。
Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。
十六酸-13C16钾是13C标记的十六酸钠。十六酸-13C16钾可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前药。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。
6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα, IIβ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。
IDO-IN-16(化合物5)是一种IDO抑制剂,IC50为36 nM【1】。
Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
2'-Ethyl Simvastatin (compound 6) 是 Mevinolin 的一种类似物,有抑制 HMG-CoA 还原酶作用。
Batatasin IV 是一种 LTA4H 抑制剂,具有抗炎活性。Batatasin IV 也是一种天然产物,可从 Dioscorea batatus 中获得。Batatasin IV 可用于炎症领域的研究。
Cbl-b-IN-6 (Compound 246) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 5.8 nM 和 4.4 nM。
ASB 14780(ASB14780,ASB-14780)是一种有效的,选择性和口服活性的细胞溶质磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,IC50为20 nM；显示出优于其他已知分泌磷脂酶A2s(sPLA2s)的选择性,如sPLA2-IA,sPLA2-IIA,sPLA2-III和sPLA2-IB；显着改善肝损伤和肝纤维化,减弱CCl4诱导的肝脏中α-SMA蛋白的表达和胶原蛋白1a2,α-SMA和TGF-β1的mRNA表达,并抑制体内单核细胞/巨噬细胞标志物CD11b和MCP-1的表达,同时防止单核细胞/巨噬细胞募集到肝脏。
GSK805 是一种有效的RORγt抑制剂。