937263-81-5

• 常用中文名：ONT-993
• 常用英文名：ONT-993
• CAS号：937263-81-5
• 分子式：C₂₆H₂₄N₈O₃
• 分子量：496.52
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2018-06-09 04:59:09
• 更新时间：2024-01-03 11:00:03
• ONT-993 是一种脂肪族羟基化代谢物。ONT-993 抑制 CYP2D6 (IC50=7.9 µM) 并导致 CYP3A 代谢依赖性失活 (KI=1.6 µM)。

名称

• 英文名: {4-Methyl-2-[(4-{[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]amino}-6-quinazolinyl)amino]-4,5-dihydro-1,3-oxazol-4-yl}methanol
• 英文别名: {4-Methyl-2-[(4-{[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]amino}-6-quinazolinyl)amino]-4,5-dihydro-1,3-oxazol-4-yl}methanol; 4-Oxazolemethanol, 4,5-dihydro-4-methyl-2-[[4-[[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]amino]-6-quinazolinyl]amino]-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₆H₂₄N₈O₃
• 分子量: 496.52
• 精确质量: 496.197144
• LogP: 2.38
• 折射率: 1.742

生物活性

• 描述: ONT-993 是一种脂肪族羟基化代谢物。ONT-993 抑制 CYP2D6 (IC50=7.9 µM) 并导致 CYP3A 代谢依赖性失活 (KI=1.6 µM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
• 靶点:

  CYP2D6:7.9 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Sun H, et al. Elimination of tucatinib, a small molecule kinase inhibitor of HER2, is primarily governed by CYP2C8 enantioselective oxidation of gem-dimethyl. Cancer Chemother Pharmacol. 2022 Jun;89(6):737-750.