氯唑嗪-13C是13C标记的氯唑嗪[1]。氯唑沙宗是一种中枢作用的肌肉松弛剂,用于治疗肌肉痉挛及其引起的疼痛或不适[2]。
EC144是一种高效、选择性的热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂,IC50为1.1 nM。EC144抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144具有研究癌症疾病的潜力[1]。
D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。
Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。
VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂,抑制 PDK-1,PDK-3,PDK-2,和 PDK-4,IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮是一种天然产物,存在于M。格拉布拉。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮与二肽基肽酶-4(DPP-4)和α-淀粉酶具有结合亲和力。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮具有潜在的抗糖尿病活性[1]。
CAXII-IN-1(化合物17)是一种选择性CAXII抑制剂,其Ki值分别为3.8 nM和56.0 nM,对hCA XII和hCA IX有效。CAXII-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。
ITI-214是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
米尔维仙(BMS-986177)是一种有效的抗血栓药物,是一种口服生物利用的、可逆的和直接的人和兔因子XIa(FXIa)抑制剂,Ki分别为0.11和0.38 nM[1]。
Propaquizafop 是抑制苯氧基异丙酸除草剂,也是一种乙酰辅酶 A 羧化酶 (acetyl-coA carboxylase) 抑制剂。
Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,广泛用于制备抗菌剂,解热剂,解毒剂和治疗炎症。 Afzelin 减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白,帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
XL-784 free base 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。
Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂,对于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6,16.3,1.4 μM。
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrate 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
Malotilate可作用于肝细胞,促进其RNA合成,激活核糖体,提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化,还能抑制肝内4-羟基脯氨酸量的增加。
谷氨酸蛋白酶只能在真菌中找到。谷氨酸蛋白酶是一种含有谷氨酸残基的蛋白水解酶[1]。
(E) 5-H-羟基阿魏酸是5-羟基阿魏酸(HY-133068)的E异构体。5-羟基阿魏酸是一种羟基肉桂酸,是苯丙醇途径的代谢产物。5-羟基阿魏酸是芥酸生物合成的前体,也是COMT非酯化底物[1][2][3]。
YCT529是一种强效、选择性和口服活性的RAR-α抑制剂[1]。
灵芝酸K是从灵芝子实体中分离得到的天然产物。Ganoderenic acid K对HMG-CoA还原酶(HMGCR)具有较强的抑制活性,IC50为16.5μM[1]。
连翘苷F(Arenarioside)是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,在体内具有抗高尿酸血症作用[1]。
TP0597850是MMP2的选择性抑制剂(IC50＝0.22nM)。TP0597850具有较长的MMP2解离半衰期(t1/2=265分钟)[1]。
FLT3-IN-17抑制CYPs和FLT3突变体的活性(对于D835Y,IC50s:<0.5nM)。FLT3-IN-17也是FAK抑制剂,IC50值为12 nM。FLT3配体-2可用于癌症研究[1]。
Tibenelast sodium 是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。
WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM。