2758999-62-9

• 常用中文名：FLT3-IN-17
• 常用英文名：FLT3-IN-17
• CAS号：2758999-62-9
• 分子式：C₂₃H₂₄N₆O₂S₂
• 分子量：480.61
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2022-10-09 09:46:10
• 更新时间：2025-09-25 10:28:15
• FLT3-IN-17抑制CYPs和FLT3突变体的活性(对于D835Y,IC50s:<0.5nM)。FLT3-IN-17也是FAK抑制剂,IC50值为12 nM。FLT3配体-2可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: FLT3-IN-17

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄N₆O₂S₂
• 分子量: 480.61

生物活性

• 描述: FLT3-IN-17抑制CYPs和FLT3突变体的活性(对于D835Y,IC50s:<0.5nM)。FLT3-IN-17也是FAK抑制剂,IC50值为12 nM。FLT3配体-2可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 靶点:

  IC50: 12 nM (FAK), <0.5 nM (D835Y)[2].

• 体外研究: FLT3-IN-17(化合物25,72小时)抑制HCT-116、MDA-MB-231和A375细胞中的细胞生长[1]。FLT3-IN-17(10μM)抑制细胞色素P450(CYPs),抑制率>55%[1]。FLT3-IN-17抑制FLT3突变体的活性(IC50s：D835Y小于0.5 nM,Ba/F3小于1.6-183 nM)[1]。细胞增殖测定[1]细胞株：HCT-116、MDA-MB-231、A375细胞浓度：0-1μM,约培养时间：72小时结果：抑制细胞生长,IC50值分别为0.25、0.46、0.49μM。
• 参考文献:

  [1]. Hanna Cho, et al. Identification of Thieno[3,2- d]pyrimidine Derivatives as Dual Inhibitors of Focal Adhesion Kinase and FMS-like Tyrosine Kinase 3. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):11934-11957.