SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
整合素B是一种有效的二聚烷基芳香族HIV-1整合酶抑制剂,通过体外试验筛选真菌提取物发现。整合素B抑制HIV-1整合酶的偶联和链转移活性[1]。
替比西替福斯卡比是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。替比西替和福斯卡比具有抗炎活性[1]。
Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。
JZP-MA-11是一种靶向内源性大麻素α/β-水解酶结构域6(ABHD6)酶的正电子发射断层扫描(PET)配体。JZP-MA-11以126nM的IC50值选择性地抑制ABHD6。JZP-MA-11可穿过血脑屏障(BBB)。[18F]JZP-MA-11具有针对小鼠和非人类灵长类动物(NHP)大脑ABHD6进行临床前评估的潜力[1]。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
M5N36是一种有效的选择性Cdc25C抑制剂,其IC50值分别为0.15、0.19和0.06µM。M5N36显示抗增殖活性,并增加p-CDK1和p-CDK2的表达[1]。
GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为0.07 μM。
PK44磷酸是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50值为15.8 nM[1]。
INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。
Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4,IC50为1 nM。
Vorasidenib 是一个非特异的异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂。
恩西芬太林(RPL-554)是一种吸入式磷酸二酯酶3(PDE3)和PDE4双重抑制剂,IC50分别为0.4nm和1479nm。恩西芬特林具有支气管保护和抗炎作用。恩西芬特林可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2]。
RU 752 是一种有效的盐皮质激素受体 (I 型或 MR) 拮抗剂。
熊去氧胆酸(熊去氧胆酸)钠是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸钠作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼类X受体(FXR)。熊去氧胆酸钠可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。
2-脱氧-D-葡萄糖-13C-1是13C标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
PKR-IN-C51(化合物51)是一种ATP竞争性双链RNA激活蛋白激酶(PKR)抑制剂,IC50为9μM。PKR-IN-C51以剂量依赖性方式抑制原代小鼠巨噬细胞中的细胞内PKR激活[1]。
C75 trans是C75的trans形式,C75是脂肪酸合成酶FASN有效抑制剂。
Faldaprevir-d6是氘标记的Faldaprevir。
CooP是一种针对九肽的线性胶质母细胞瘤。CooP与胶质母细胞瘤细胞及其相关脉管系统中的乳腺衍生生长抑制剂/脂肪酸结合蛋白3(FABP3)结合。CooP用于化疗和不同纳米颗粒的靶向递送[1]。
CD00509是一种Tdp1抑制剂,IC50值为0.71μM。CD00509能使癌症细胞对喜树碱(HY-16560)敏感。CD00509具有抗肿瘤活性[1]。
S32826是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8 nM。S32826在各种自噬毒素亚型(α、β和γ)上显示出类似的抑制作用。S32826抑制脂肪细胞释放LPA[1]。
Escin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM,Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。
Deltazinone 1(Deltazinone1)是一种新型高选择性PDEδ抑制剂,可抑制PDEδ/Ras与Kd的相互作用8±4 nM；对广泛的药理学相关蛋白显示出优异的选择性；抑制细胞内PDEδ-Ras相互作用Kd为58±17 nM,在一组人胰腺癌细胞系中表现出比Deltarasin更少的非特异性细胞毒性,包括KRas突变和致癌KRas依赖性,降低胰腺癌细胞中Ras介导的信号传导。
Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。