SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。
Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。
Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4 的IC50 值分别为31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂,Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。
抗肿瘤药物-87是一种有效的抗肿瘤药物。抗肿瘤药物-87显示出对CYP1A1的高亲和力,Ki值为0.23µM。抗肿瘤剂-87显示出抗增殖活性。抗肿瘤药物-87诱导细胞周期停滞于G2/M期。抗肿瘤药物-87显示抗肿瘤活性[1]。
萘酚AS-GR磷酸二钠是酸性和碱性磷酸酶的底物。萘酚AS-GR磷酸二钠具有用于组织化学研究的强绿色荧光[1]。
硫卟啉-d7是氘标记的硫卟啉[1]。Thiorphan是一种选择性NEP(奈普赖氨酸)抑制剂,IC50为6.9 nM[2]。
EWP 815是一种二硫仑类似物,是Ins(1,4)P2磷酸酶和Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815还抑制多巴胺β-羟化酶活性[1][2]。
TPN729是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为2.28 nM,显示出比西地那非对PDE6高2.5倍,比他达拉非对PDE11高500倍的选择性；选择性抑制PDE5并阻断降解环磷酸鸟苷,并且是一种有前途的PDE5抑制剂,可提供更少的副作用和更好的顺应性。
RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为 0.8±0.2 nM。
Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
IACS-15414是一种有效的口服生物利用度SHP2抑制剂,IC50值为122 nM。
DCN1-UBC12-IN-1是一种有效的选择性DCN1-UBC12抑制剂,IC50为2.86 nM。抗心纤维化作用[1]。
Displurigen (NSC375009) 通过靶向 HSPA8 破坏人类胚胎干细胞的多能性。Displurigen 抑制 HSP70 的 ATP 酶活性 (IC50 = 225 μM)。
Polypylin C(化合物2)是一种螺甾醇皂苷。Polypylin C表现为轻度(IC50=36.87 μM)抗酪氨酸酶活性和中等(IC50=1.59μg/mL)抗利什曼原虫活性[1][2]。
JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。
ent-11α-羟基-15-羟基-16-en-19-酸是一种抗黑色素合成酪氨酸酶抑制剂,可从蕨类植物中分离得到。ent-11α-羟基-15-异亮氨酸-16-en-19-酸调节黑色素生成转录因子-小眼相关转录因子(MITF)。ent-11α-羟基-15-羟基-16-烯-19-酸的11α-OH、15氧代和16烯部分是抑制黑色素合成的关键片段。19-COOH部分与抑制与11α-OH KA和相关化合物相关的细胞毒性有关[1]。
S18-000003是高效,有口服活性的视黄酸相关的孤儿受体γt (RORγt) 抑制剂,IC50 值为29 nM。S18-000003 抑制 IL-17的产生。
HIF-2α-IN-6(117)是一种HIF-2α抑制剂[1]。
UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物,具有抗肿瘤活性,其对T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC50 值分别为92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。
A939572 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM。
Mca-Pro-Leu-Ala-Cys(Mob)-Trp-Ala-Arg-Dap(Dnp)-NH2是基质金属蛋白酶-14(MMP-14)的荧光底物。