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685898-44-6结构式
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  • 常用中文名:PX-478
  • 常用英文名:PX-478 2HCl
  • CAS号:685898-44-6
  • 分子式:C13H20Cl4N2O3
  • 分子量:394.121
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 血管生成(Angiogenesis) HIF 抑制剂
  • 发布时间:2017-11-02 01:11:58
  • 更新时间:2024-01-02 11:36:27
  • PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM。

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中文名 PX-478
英文名 4-[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]-N,N-bis(2-chloroethyl)benzeneamine oxide,dihydrochloride
英文别名 unii-t23u22x160
Phenylalanine, 4-[bis(2-chloroethyl)nitroryl]-, hydrochloride (1:2)
4-[Bis(2-chloroethyl)nitroryl]phenylalanine dihydrochloride
px-478
描述 PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM。
相关类别
靶点

HIF-1α[1]

体外研究 PC3和DU145细胞表达HIF-1α蛋白在常氧条件下用PX-478处理20小时。与DU145细胞相比,PC3细胞对PX-478更敏感。光密度分析显示,在常氧条件下对PC3细胞的HIF-1α抑制的IC 50为20-25μM,而对于DU 145细胞的HIF-1α抑制的IC 50为40-50μM。在常氧或缺氧条件下,用不同浓度的PX-478(10,20,30,40,50和60μM)处理PC3和DU145细胞18-20小时。在常氧条件下,PC3细胞对PX-478比对DU145细胞更敏感。对于PC3细胞,克隆形成存活(n = 3)的IC50为17μM,对于DU145细胞为35μM。当细胞在低氧条件下用药物处理18小时时,PC3细胞的IC50为16μM,DU145细胞的IC50为22μM。因此DU145细胞在低氧条件下对PX-478更敏感[1]。
体内研究 PX-478从出生开始每隔一天给予患有先天性HO(Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl)的小鼠2周。与用载体处理的突变小鼠相比,经处理的小鼠在踝关节处的异位骨显着减少(6.8 mm3对2.2 mm3,P <0.01)[2]。
细胞实验 为了确定PX-478与辐射组合的作用,在常氧条件下用PX-478处理细胞24小时,照射并在1小时后铺板。 12天后菌落用结晶紫染色,计数> 50个细胞的菌落。对于组合治疗,通过仅校正PX-478的毒性来计算净存活率。当用PX-478处理细胞时,通过将电镀效率降低至10%所需的辐射剂量单独用辐射处理细胞时,通过将降低电镀效率所需的辐射剂量除以10%来计算增强因子(EF)。辐射[1]。
动物实验 小鼠[2]通过腹膜内注射给PBS溶液中的PX-478(100mg / kg)或雷帕霉素(5mg / kg)施用烧伤/腱切断或杂交HO小鼠。在研究期间,小鼠每隔一天接受注射。每隔一天给予Nfatc1-Cre / caACVR1fl / wt小鼠PX-478(100mg / kg),总共2周。
参考文献

[1]. Palayoor ST, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. Int J Cancer. 2008 Nov 15;123(10):2430-2437.

[2]. Agarwal S, et al. Inhibition of Hif1α prevents both trauma-induced and genetic heterotopic ossification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jan 19;113(3):E338-47.

分子式 C13H20Cl4N2O3
分子量 394.121
精确质量 392.022797
PSA 92.75000
LogP 4.26280
外观性状 粉末
储存条件 -20℃