1422527-88-5

• 常用中文名：Antitumor agent-87
• 常用英文名：Antitumor agent-87
• CAS号：1422527-88-5
• 分子式：C₂₂H₂₈N₂O₆S
• 分子量：448.53
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2023-05-12 18:59:57
• 更新时间：2024-04-05 22:29:41
• 抗肿瘤药物-87是一种有效的抗肿瘤药物。抗肿瘤药物-87显示出对CYP1A1的高亲和力,Ki值为0.23µM。抗肿瘤剂-87显示出抗增殖活性。抗肿瘤药物-87诱导细胞周期停滞于G2/M期。抗肿瘤药物-87显示抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Antitumor agent-87

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₈N₂O₆S
• 分子量: 448.53

生物活性

• 描述: 抗肿瘤药物-87是一种有效的抗肿瘤药物。抗肿瘤药物-87显示出对CYP1A1的高亲和力,Ki值为0.23µM。抗肿瘤剂-87显示出抗增殖活性。抗肿瘤药物-87诱导细胞周期停滞于G2/M期。抗肿瘤药物-87显示抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
• 靶点:

  CYP1A1:0.23 μM (Ki)

• 体外研究: 抗肿瘤剂-87(化合物10)在人肝微粒体、小鼠肝微粒体和大鼠肝微粒体中的半衰期 (t1/2)分别为 70、44、107 分钟[1]。 抗肿瘤药物-87(1250 nM)诱导细胞周期停滞在 G2/米期[1]。 抗肿瘤药物-87(0-12500 nM；72小时)具有抗增殖活性,对 HT-1080CYP1A1、HT-1080空、HT-1080MDA-MB-231、MDA-MB-468、T47D、SK-BR-3、MCF7细胞的 国际50值分别为 500、8800、6800、>12500、210、1100、79、43 nM[1]细胞增殖测定[1]细胞系：MCF7、HT-29、M21细胞浓度：0-12500 nM培养时间：48小时结果：显示MCF7、HT-29、M21细胞的抗增殖活性,IC50分别为600、>12500、>12500 nM。细胞周期分析[1]细胞系：MCF7细胞浓度：1250 nM培养时间：结果：诱导细胞在G2/M期累积57%,并诱导MCF7细胞骨架破坏。
• 体内研究: 抗肿瘤剂-87(0.1µg/鸡蛋)在鸡胚中表现出抗肿瘤活性[1]。 动物模型：鸡胚(HT-1080CYP1A1、HT-1080empty、HT-1080细胞)[1]剂量：0.1µg/卵给药：结果：对没有CYP1A1的移植细胞系(HT-1080和HT-1080empty)没有显示出统计上显著的抗肿瘤活性,对移植的HT-1080CYP1A1显示出29%的抗肿瘤抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Chavez Alvarez AC, et al. Homologation of the Alkyl Side Chain of Antimitotic Phenyl 4-(2-Oxo-3-alkylimidazolidin-1-yl)benzenesulfonate Prodrugs Selectively Targeting CYP1A1-Expressing Breast Cancers Improves Their Stability in Rodent Liver Microsomes. J Med Chem. 2023 Feb 23;66(4):2477-2497.