Terfenadine是一种有效的hERG开放通道抑制剂, IC50为204 nM。
中噻嗪(TPS-23)苯磺酸盐是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),用作口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪苯磺酸盐是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0 mV)的IC50阻断hERG电流[1]。苯磺酸盐中叠氮嗪可用于研究精神分裂症以及某些其他精神疾病[1][2]。
Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为 H+,K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
Agitoxin-2 是 K+ 通道的阻断剂,其对 mKV1.3 和 mKV1.1 的 IC50 值分别为 201 pM 和 144 pM。
Eucalyptol-d6是氘标记的Eucalyptol。桉树醇是5-HT3受体、钾通道、TNF-α和IL-1β的抑制剂。
Glipizide可作用于钾离子通道,可用于2型糖尿病。
Docosahexaenoyl glycine 是 PUFA 类似物。Docosahexaenoyl glycine 对 IKs 通道有激活作用,恢复 LQT1 突变的 IKs 通道的功能。
Tyr-Somatostatin-28是一种生长抑素,它将酪氨酸氨基酸添加到生长抑素-28中[1]。
半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。
KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。
Dofetilide N-oxide (UK-116856) 是 Dofetilide 的代谢产物。Dofetilide 是一种阻断钾通道的 III 类抗心律失常药物。
CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl− 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有治疗多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。
Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。
Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
Sotalol D6 hydrochloride 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种非选择性竞争性 β-肾上腺素能受体拮抗剂,它还通过抑制钾通道而表现出 III 类抗心律不齐的特性。
AUT1 是一种 Kv3 钾离子通道 (Kv3 potassium channel) 调节剂,对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31,对其活性是对人重组 Kv3.3 通道的 10 倍,pEC50 值为 4.5。
PK-THPP是一种有效的TWIK相关酸敏感K(+)离子通道(TASK-3离子通道)阻滞剂(TASK-3和TASK-1的IC50分别为35 nM和300 nM)[1]。PK-THPP增加大鼠的呼吸频率并诱导呼吸性碱中毒[2]。
UK-78282 hydrochloride,一种新型哌啶类,有效和选择性的 Kv1.3 阻滞剂,IC50为200 nM。UK-78,282在体外有效抑制人 T 淋巴细胞激活 。UK-78282 hydrochloride与通道内表面重叠的维拉帕米残基结合。
Cariporide 是钠离子/氢离子交换器1 (NHE-1) 抑制剂。Cariporide 通过抑制 NHE-1 的激活来抑制高糖 (HG) 介导的单核细胞-内皮细胞粘附和细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 的表达。
Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。
12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
双金字塔-d14(双康泰-d14)甲苯磺酸盐是氘标记的双金字塔。双金字塔胺(Dicorantil)是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。二金字塔胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。二金字塔抑制HERG编码的钾通道。双金字塔胺还表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3][4]。