中文名 | 汉防己甲素 |
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英文名 | D-Tetrandrine |
中文别名 |
(S,S)-(+)-粉防已碱
粉防己碱 汉防己碱 |
英文别名 |
(1S,14S)-9,20,21,25-Tetramethoxy-15,30-dimethyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodecaene
Tetrandrine (1S,14S)-9,20,21,25-Tetramethoxy-15,30-dimethyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodecaen Trandrine Conba MFCD08689909 (1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman sinomeninea 6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman hanfangchin A TETRANDRIN fanchinine Jinake 6,6',7,12-tetramethoxy-2,2'-dimethyl-berbaman (1S,14S)-9,20,21,25-Tétraméthoxy-15,30-diméthyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodécaène (1b)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman (S,S)-(+)-Tetrandrine iso-tetrandrine (1β,1'β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |
描述 | Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ca2+ current[1] K+ current[1] |
体外研究 | 使用贴剂研究了双苄基-异喹啉生物碱粉防己碱对电压门控Ca2 +电流(ICa)和Ca2 +激活的K +电流(IK(Ca))和大鼠神经垂体的分离神经末梢的通道的影响。钳位技术。外部粉防己碱以电压和剂量依赖性方式抑制ICa的非灭活成分,IC50 =10.1μM。粉防己碱在爆发期间降低通道开放概率,IC50 =0.21μM[1]。为了评价粉防己碱对HCC细胞的作用,用0(DMSO),0.5,1,2或4μM粉防己碱处理Huh7,HCCLM9和Hep3B细胞24小时。细胞增殖试验表明粉防己碱对0.5-2μM的HCC细胞增殖的抑制几乎没有影响。然而,粉防己碱以剂量依赖性方式抑制HCC细胞迁移。此外,伤口愈合和transwell测定显示2μM粉防己碱显着抑制HCC细胞迁移和侵袭[2]。 |
体内研究 | 为了评价粉防己碱对体内肿瘤转移的抑制作用,用无胸腺裸鼠建立HCCLM9皮下肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约50mm 3时,每隔一天口服给予裸鼠载体或粉防己碱(30mg/kg),持续37天。粉防己碱治疗通过减少肿瘤体积和体重来抑制肿瘤生长[2]。 |
细胞实验 | 将Huh7,HCCLM9和Hep3B细胞以5×103细胞/孔的细胞密度接种在96孔板中。用指定浓度(0-4μM)的粉防己碱处理细胞24小时。随后将细胞用20μLMTS染色1-2小时,并在BioTek ELx800上在490nm处读取平板[2]。 |
动物实验 | 小鼠[2]使用四周龄雄性无胸腺BALB / c nu / nu SPF小鼠(体重范围为18g至20g)。将重悬于0.2mL PBS中的HCCLM9 WT和HCCLM9 ATG7 KO细胞(5百万)皮下植入每只小鼠的右胁腹。当肿瘤体积达到约50mm 3时,将荷瘤小鼠随机分成对照组和治疗组(n = 6)。对照组和治疗组每隔一天口服注射载体(0.5%甲基纤维素)和粉防己碱30mg / kg体重,持续37天。在治疗期间,每天测量肿瘤体积并计算。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 710.5±60.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 219-222ºC |
分子式 | C38H42N2O6 |
分子量 | 622.750 |
闪点 | 175.8±30.1 °C |
精确质量 | 622.304260 |
PSA | 61.86000 |
LogP | 3.55 |
外观性状 | 白色固体 |
蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.586 |
储存条件 | 室温 |
水溶解性 | 水溶性:不溶;可溶于:乙醚 |
计算化学 | 1.疏水参数计算参考值(XlogP):6.4 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:8 4.可旋转化学键数量:4 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积61.9 7.重原子数量:46 8.表面电荷:0 9.复杂度:979 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:2 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
MUTATION DATA
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个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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危害码 (欧洲) | Xi |
风险声明 (欧洲) | R36/37/38 |
安全声明 (欧洲) | S22-S24/25 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | XE9350000 |
海关编码 | 2942000000 |
~98% 518-34-3 |
文献:Kashiwaba, Noriaki; Morooka, Shigeo; Kimura, Michiko; Ono, Minoru; Murakoshi, Yoshie; et al. Heterocycles, 1995 , vol. 41, # 9 p. 2043 - 2048 |
上游产品 2 | |
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下游产品 9 | |
海关编码 | 2942000000 |
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