BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HPK1-IN-37(化合物A85)是HPK1的抑制剂(IC50＝3.7nM)。HPK1-IN-37可用于研究HPK1相关的病症或疾病,包括癌症[1]。
18： 0-22:6 DG(1-硬脂酰-2-二十二碳六烯醇-sn-甘油)是一种二酰基甘油,可以结合RasGRP并调节MAP激酶激活[1]。
(R) -PD 0325901CL是PD 0325901C的一种异构体。PD 0325901CL是参与癌症研究的丝裂原活化蛋白激酶(MEK)的选择性抑制剂。PD 0325901CL在体内外抑制癌症细胞的生长[1]。
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂,其 IC50 值为 9.5 nM。
RAF抑制剂PLX7922可与BRAFV600E结合。PLX7922抑制BRAFV600E细胞系中的pERK,并激活突变NRAS细胞系中的pERK[1]。
SB 706504是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可抑制脂质多糖(HY-D1056)刺激的慢性阻塞性肺病(COPD)巨噬细胞炎症基因表达[1]。
ROCK-IN-5(化合物I-B-37)是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力[1]。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
p38 MAPK-IN-2 是一种 p38 kinase 的抑制剂。
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
GSK1790627是曲美替尼(HY-10999)的N-去乙酰化代谢产物。曲美替尼是一种口服活性MEK抑制剂,可激活自噬并诱导细胞凋亡[1]。
Vemurafenib-d7是氘标记的Vemurafenib。Vemurafenib(PLX4032)是一种一流的、选择性强的B-RAF激酶抑制剂,RAFV600E和c-RAF-1的IC50s分别为31和48 nM[1][4]。Vemurafenib诱导细胞自噬[5]。
B-Raf IN 10(化合物C09)是一种BRAF抑制剂,IC50在50到100 nM之间。B-Raf IN 10具有抗肿瘤活性[1]。
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
ERK1/2抑制剂7是一种有效的ERK抑制剂,ERK2的IC50为0.94nm(WO2021110168A1,WX006)[1]。
DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。
CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂,Ki 为 25 到 50 nM。
AS601245 是一种 JNK 抑制剂,抑制 hJNK1,hJNK2 和 hJNK3,IC50 分别为 150, 220 和 70 nM。
AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。
Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。
B-Raf-IN 8(化合物7g)是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为70.65 nM。B-Raf-8对肝细胞癌(HEPG-2)、结肠癌(HCT-116)、乳腺癌(MCF-7)和人前列腺癌(PC-3)细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为9.78、13.78、18.52和29.85µM[1]。
双吲哚甲酰亚胺V是一种用于蛋白激酶C抑制研究的细胞渗透性阴性对照品,IC50值超过100µM[1]。双吲哚甲酰亚胺V阻断体内有丝分裂原刺激蛋白激酶p70s6k/p85s6k(S6K)的激活,IC50为8µM[2]。
PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
(E/Z)-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；(E/Z)-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。