EGFR-IN-76(化合物37A)是EGFR的有效抑制剂[1]。
GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
EGFR-IN-16(化合物3)是一种有效的EGFR抑制剂,EGFR和HER-2的pIC50分别为4.85和4.74[1]。
LY456236是一种选择性、非竞争性和口服活性的mGlu1受体拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,IC50为0.145μM。LY456236也抑制EGFR,IC50为0.91μM[1][3]。
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。
H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。
巴雷西单抗(ISU-104)是一种全人抗ErbB3单克隆抗体。巴雷西单抗可用于复发/转移(R/M)头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)的研究[1]。
PIM1-IN-7(化合物6c)是一种有效的PIM-1抑制剂,IC50为0.67μM。PIM1-IN-7显示出对HCT-116和MCF-7细胞的高细胞毒性活性,IC50值分别为42.9和7.68μM[1]。
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
JAK-IN-28(化合物111)是一种JAK抑制剂。JAK-IN-28可用于癌症或炎症性疾病的研究[1]。
贝福替尼(D-0316)是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib可用于EGFR T790M阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。
Intetuumab(CNTO 95)是一种有效的抗EGFR单克隆抗体,其被糖工程化以增强抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。Intetuumab可用于癌症研究[1][2]。
JAK-IN-21(实施例4)是一种选择性强的JAK抑制剂,其对JAK1、JAK2、J2V617F和TYK2的IC50s分别为1.73、2.04、109和62.9 nM[1]。
EGFR-IN-85 (Compound 1) 是 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-85 对 EGFRvⅢ 磷酸化的IC50 0.19 μM。 EGFR-IN-85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR-IN-85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。
TX2-121-1是TX1-85-1的二价疏水标记的金刚烷衍生物,TX1-85-1是一种有效的选择性ATP竞争性Her3(ErbB3)抑制剂；诱导Her2/Her3和c-Met/Her3相互作用的降解和干扰,防止Her3异二聚化,诱导Her3依赖性细胞系的优先死亡,EC50在0.8-1.4uM的范围内。
脱氢丙肾上腺素是一种天然生物碱,是一种特殊的JAK抑制剂。脱氢丙肾上腺素抑制电压门控钠通道并改善神经性疼痛大鼠模型的机械性异速反应[1][2]。
HTH-01-091是一种有效的选择性细胞渗透性ATP竞争性MELK抑制剂,生化IC50为10.5 nM；对PIK3CA,mTOR,GSK3A和CDK7无显着活性(IC50>600 nM)；表现出显着改善的激酶组选择性与OTSSP167相比；诱导MELK降解,但在基底样乳腺癌细胞系中表现出较差的抗增殖作用。
SJ988497是PROTAC JAK2降解器。SJ988497有效抑制CRLF2重排(CRLF2r)细胞增殖并降解CRBN新底物GSPT1。SJ988497由Ruxolitinib(HY-50856)衍生物、接头和CRBN配体波马度胺组成。SJ988497可用于急性淋巴细胞白血病(ALL)的研究[1]。
JAK3-IN-12(化合物15k)是一种高效JAK3抑制剂,IC50值为9.5nm。JAK3-IN-12可用于研究类风湿性关节炎[1]。
BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
JAK-IN-24是一种JAK抑制剂,在4μM或1mM ATP存在下,其IC50分别为0.534和24nM。JAK-IN-24还抑制PBMC IL-15诱导的STAT5磷酸化,IC50为86.171 nM[1]。
吉非替尼-d3(ZD1839-d3)是氘标记的吉非替尼。吉非替尼(ZD1839)是一种有效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为33 nM。吉非替尼选择性地抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长(IC50为54 nM),并阻断肿瘤细胞中EGF刺激的EGFR自身磷酸化。吉非替尼也诱导自噬。吉非替尼具有抗肿瘤活性[1][2]。
酪氨酸磷蛋白A51是一种有效的蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。酪磷素A51以剂量依赖性方式抑制[3H]牛磺酸的体积依赖性释放。酪磷蛋白A51显著降低细胞酪氨酸磷酸化水平。酪磷蛋白A51抑制基础和EGF诱导的人骨细胞增殖[1][2]。
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
(R) -阿法替尼((R)-BIBW 2992)是阿法替尼同分异构体。阿法替尼(HY-10261)是一种口服活性、强效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858 R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。阿非替尼可用于研究食管鳞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和癌症[1]。
Losatuxizumab(ABT-806)是一种抗EGFR单克隆抗体。Losatuxizumab与EGFR结合,对于EGFR野生型,EC50为0.96 nM,对于EGFRC271A,C283A,0.09 nM,EGFRvIII,0.12 nM,对EGFR1-501,0.66 nM。Losatuxizumab可用于研究表达EGFR的癌症[1][2]。