2445499-20-5

• 常用中文名：JAK-IN-21
• 常用英文名：JAK-IN-21
• CAS号：2445499-20-5
• 分子式：C₁₉H₁₆N₈O
• 分子量：372.38
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2022-11-21 13:15:22
• 更新时间：2025-10-06 17:44:23
• JAK-IN-21(实施例4)是一种选择性强的JAK抑制剂,其对JAK1、JAK2、J2V617F和TYK2的IC50s分别为1.73、2.04、109和62.9 nM[1]。

名称

• 英文名: JAK-IN-21

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆N₈O
• 分子量: 372.38

生物活性

• 描述: JAK-IN-21(实施例4)是一种选择性强的JAK抑制剂,其对JAK1、JAK2、J2V617F和TYK2的IC50s分别为1.73、2.04、109和62.9 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
• 靶点:

  JAK1:1.73 nM (IC50)

  JAK2:2.04 nM (IC50)

  Tyk2:62.9 nM (IC50)

  JAK2-V617F:109 nM (IC50)

• 体外研究: JAK-IN-21(实施例4)剂量不抑制CYPs,并且显示出良好的肝微粒体稳定性[1]。
• 体内研究: JAK-IN-21(实施例4)显示低生物利用度(F=1.9%)[1]。动物模型：SD大鼠[1]剂量：10 mg/kg给药：口服灌胃(药代动力学研究)结果：大鼠结肠药代动力学试验[1]复方血浆Cmax(ng/mL)血浆AUC(h*ng/mL(2 mg/kg)(药代动力学研究)结果：静脉给药和口服给药的Sprague-Dawley大鼠的药代动力学参数[1]复合剂量(mg/kg)AUC(h*ng/mL)T1/2(h)Cl(mL/min/kg)Vd(L/kg)Cmax(ng/mL
• 参考文献:

  [1]. Zhaokui WAN, et al. Benzamides of pyrazolyl-amino-pyrimidinyl derivatives, and compositions and methods thereof. Patent WO2020119819.