1622902-68-4

• 常用中文名：阿布昔替尼
• 常用英文名：Abrocitinib
• CAS号：1622902-68-4
• 分子式：C₁₄H₂₁N₅O₂S
• 分子量：323.415
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2018-11-18 09:00:26
• 更新时间：2025-08-21 20:04:43
• Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

名称

• 中文名: Abrocitinib
• 英文名: PF-04965842
• 中文别名: 阿布罗替尼; 阿布昔替尼
• 英文别名: Abrocitinib

物化性质

• 分子式: C₁₄H₂₁N₅O₂S
• 分子量: 323.415
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK1:29 nM (IC50)

  JAK2:803 nM (IC50)

  Tyk2:1253 nM (IC50)

• 体外研究: Abrocitinib(化合物25)抑制IFNα刺激的STAT3磷酸化,IFN刺激的人全血中STAT1的磷酸化(HWB),以及CD34 +中的pSTAT5掺入HWB(JAK2),IC50分别为189,163 nM,7.178μM分别为[1]。
• 参考文献:

  [1]. Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport