1430095-86-5

• 常用中文名：JAK3-IN-12
• 常用英文名：JAK3-IN-12
• CAS号：1430095-86-5
• 分子式：C₁₉H₁₉N₅O₄S
• 分子量：413.45
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2022-08-11 19:49:19
• 更新时间：2024-01-16 22:16:11
• JAK3-IN-12(化合物15k)是一种高效JAK3抑制剂,IC50值为9.5nm。JAK3-IN-12可用于研究类风湿性关节炎[1]。

名称

• 英文名: JAK3-IN-12

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₉N₅O₄S
• 分子量: 413.45

生物活性

• 描述: JAK3-IN-12(化合物15k)是一种高效JAK3抑制剂,IC50值为9.5nm。JAK3-IN-12可用于研究类风湿性关节炎[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK3:9.5 nM (IC50)

• 体内研究: JAK3-IN-12在雄性C57BL/6J小鼠中的药代动力学参数[1]。IV(1 mg/kg)；PO(3 mg/kg)Tmax(h)0.5 Cmax(ng/ml)146±48 Tmax(h)1.85±0.43 CL(ml/min/kg),iv 40.37±3.61 AUC0-α(μg/ml·h)192±56 F(%)15
• 参考文献:

  [1]. Bahekar R, et al. Discovery of diaminopyrimidine-carboxamide derivatives as JAK3 inhibitors. Bioorg Chem. 2020 Jun;99:103851.