IRAK4-IN-10(化合物75)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-10阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
西替利嗪杂质C二盐酸盐是西替利嗪的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药和羟基嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1][2]。
ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。
拉弗特罗姆波帕二胺是拉弗特罗姆波帕的衍生物。Rafutrombopag是一种血小板生成素受体激动剂[1]。
Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。
STING调节剂-3是STING抑制剂。STING调节剂-3在闪烁邻近测定中以43.1nM的Ki值抑制R232 STING。STING调节剂-3对THP-1细胞中的IRF-3激活或TNF-β诱导没有影响[1]。
Balanophonin是一种抗炎和抗癌药物。Balanophonin通过抑制激活的小胶质细胞诱导的凋亡来抑制小胶质细胞的激活和神经变性[1]。
PF-04634817是一种有效的,口服生物可利用的CCR2和CCR5趋化因子受体拮抗剂,用于治疗糖尿病肾病和糖尿病性黄斑水肿。其他指示第2阶段已停止
12-Dehydrogingerdione 是 NO Synthase 的抑制剂。12-Dehydrogingerdione 显著抑制 LPS 刺激的 Raw 264.7 细胞中NO、IL-6 和 PGE2 的产生 [1]。
Pegaldesleukin是聚乙二醇和白细胞介素2(PEG-IL2)的偶联物。Pegaldeslokin具有抗病毒活性,在HIV中有潜在的应用,可能通过保留免疫系统来延缓HIV感染的进展[1][2][3]。
TLR7激动剂9(化合物10)是TLR7的拮抗剂。TLR7激动剂9可用于癌症和传染病的研究[1]。
Kadsulignan H (compound 13) 是一种木脂素,对 NO 产生具有抑制活性。Kadsulignan H 抑制 BV-2 细胞中 NO 产生的 IC50 为 14.1 μM。
Alcaftadine(R89674)是H1组胺受体拮抗剂。
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺药,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可有效治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
Tozorakimab(MEDI-3506)是一种针对白细胞介素33的人免疫球蛋白G1单克隆抗体。Tozorakimab可用于研究慢性阻塞性肺病[1]。
CCR1抑制剂19e是一种新型有效的选择性CCR1拮抗剂,IC50为6.8nM,抑制THP-1细胞中CCR1的趋化性,IC50为28nM。
ALR-6 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-6 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。
SM-324405是一种TLR7激动剂,人TLR7和大鼠TLR7的pEC50值分别为7.3和6.6[1]。
Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力.
Riliprubart (SAR445088) 是一种抗 C1s 人源化单克隆抗体,可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1,并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用,从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。
PD-1/PD-L1-IN-28(化合物3)是PD-1/PD-L1信号通路的免疫检查点抑制剂(IC50=0.744µM)。PD-1/PD-L1-IN-28在肿瘤免疫方面显示出良好的研究潜力[1]。
STING激动剂-29(CF511)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株表现出活性[1]。
鲁佐托利莫是TLR7的激动剂。Ruzotolimod具有2019冠状病毒疾病的研究潜力(从WO2021130195A1专利中提取)(1)。
FEN1-IN-7(化合物16)是一种选择性的瓣核酸内切酶-1(FEN1,IC50＝18nM)抑制剂,参与哺乳动物细胞修复DNA损伤。FEN1-IN-7还靶向相关核酸内切酶,着色性干皮病G(XPG),IC50值为3.04μM。FEN1-IN-7增加癌症细胞对强效DNA烷基化剂或甲基化剂的敏感性[1]。
1,4-PBIT (1,4-PB-ITU) dihydrobromide (compound 46) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对诱导型 (iNOS),内皮 (eNOS) 和神经元 (nNOS) 同工酶的 Ki 值分别为 7.6 nM、360 nM 和 16 nM。
N-叔丁基-α-苯基硝基酮d14是氘标记的N-叔丁基/α-苯基硝酮[1]。N-叔丁基-α-苯基硝酮是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成氮氧化物自旋加合物。N-叔丁基-α-苯基硝酮抑制COX2的催化活性。N-叔丁基-α-苯基硝酮具有强大的ROS清除、抗炎、神经保护、抗衰老和抗糖尿病活性,并可穿透血脑屏障[2][3][4][5]。