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1642857-69-9

1642857-69-9结构式
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  • 常用中文名:TLR7激动剂-1
  • 常用英文名:TLR7-agonist-1
  • CAS号:1642857-69-9
  • 分子式:C17H16N6O2
  • 分子量:336.13
  • 相关类别: 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
  • 发布时间:2018-06-19 17:35:04
  • 更新时间:2024-01-02 22:12:59
  • TLR7-agonist-1 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,LEC 值为 0.4 μM。

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中文名 TLR7激动剂-1
英文名 TLR7-IN-1
英文别名 TLR7-agonist-1
描述 TLR7-agonist-1 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,LEC 值为 0.4 μM。
相关类别
靶点

LEC: 0.4 μM (TLR7)[1]

体外研究 TLR7-激动剂-1是一种有效的选择性Toll样受体7(TLR7)激动剂,在HEK293细胞中具有0.4μM的最低有效浓度(LEC)。发现TLR7-激动剂-1对TLR7具有TLR7选择性,对于人TLR8,LEC>100μM。 TLR7-激动剂-1显示出对五种CYP450同工酶的低抑制(IC50>10μM),并且也不是CYP450 3A4的时间依赖性抑制剂。 TLR7-激动剂-1在体外对hERG钾离子通道3H-多非利特的结合具有有限的抑制作用(IC50>50μM)[1]。
体内研究 发现TLR7-激动剂-1与我们的目标谱一起快速清除。 Cmax和AUC均小于剂量,在0.3和3mg/kg之间成比例地增加,并且比剂量成比例地在3和10mg/kg之间增加。 TLR7-激动剂-1可诱导抗病毒干扰素刺激的基因(ISG)反应,而不会在低剂量下诱导IFNα反应。 TLR7-激动剂-1也引起血清HBV病毒载量从0.3mg/kg降低2.7log,并且对于1-5mg/kg的剂量观察到最大3.1log降低[1]。
细胞实验 通过使用HEK293细胞评估TLR7-激动剂-1激活人TLR7和/或TLR8的能力。简而言之,HEK293细胞在培养基(补充有10%FCS和2mM谷氨酰胺的DMEM)中生长。然后用胰蛋白酶-EDTA分离转染的细胞,在PBS中洗涤并重悬于培养基中至密度为1.67×10 5个细胞/ mL。然后将30微升细胞分配到384孔板中的每个孔中,其中已经存在10μL在4%DMSO中的TLR7-激动剂-1。在37℃,5%CO 2下孵育6小时后,通过向每个孔中加入15μLSteadyLite Plus底物并在微孔板成像仪上进行读数来测定荧光素酶活性。确定TLR7-激动剂-1的最低有效浓度(LEC)值[1]。
动物实验 小鼠体内模型用于证明诱导内源性IFNα的初步概念证据。对健康的,雌性,禁食的C57Bl / 6小鼠给予0.3,1,3和10mg / kg剂量的TLR7-激动剂-1的单次口服给药。通过ELISA测量TLR7-激动剂-1和小鼠-IFN的浓度从血浆中测量并与载体比较[1]。
参考文献

[1]. McGowan DC, et al. Identification and Optimization of Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine Toll-like Receptor 7 (TLR7) Selective Agonists for the Treatment of Hepatitis B. J Med Chem. 2017 Jul 27;60(14):6137-6151.

分子式 C17H16N6O2
分子量 336.13
储存条件 -20°C,密闭,干燥