2172879-52-4

• 常用中文名：LIT-927
• 常用英文名：LIT927
• CAS号：2172879-52-4
• 分子式：C₁₇H₁₃ClN₂O₃
• 分子量：328.75
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2019-01-20 16:51:24
• 更新时间：2024-02-06 10:49:26
• LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体,具有抗炎作用,CXCL12-TR 结合的Ki 值为 267 nM。
• 体外活性：LIT-927是具有抗炎作用的局部和口服活性CXCL12中性抗体，CXCL12-TR结合的Ki为267 nM。 化合物50,57（LIT-927），65和67是体外鉴定的最有效和可溶性环状中性体，并且代表四种新型化学型：吡唑啉，嘧啶酮，苯并呋喃酮和苯并二氢吡喃酮。 LIT-927与宽大且可接近的口袋结合，这与我们的中性粒子观察到的纳摩尔结合亲和力不相容。体内活性：LIT-927（化合物57）减少过敏性气道嗜酸性粒细胞增多的鼠模型中的嗜酸性粒细胞募集，LIT-927是口服给药后唯一显示出抑制活性的物质。 结合CXCL12对其他趋化因子的高结合选择性，LIT-927代表了一种强大的药理学工具，用于研究体内CXCL12生理学和探索趋化因子中和在炎症和相关疾病中的活性。

名称

• 中文名: LIT-927
• 英文名: LIT-927

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₃ClN₂O₃
• 分子量: 328.75
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体,具有抗炎作用,CXCL12-TR 结合的Ki 值为 267 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Ki: 267 nM (CXCL12-TR)[1].

• 体外研究: LIT-927是具有抗炎作用的局部和口服活性CXCL12中性抗体,CXCL12-TR结合的Ki为267 nM。化合物50,57(LIT-927),65和67是体外鉴定的最有效和可溶的环状中性体,并且代表四种新型化学型：吡唑啉,嘧啶酮,苯并呋喃酮和苯并二氢吡喃酮。 LIT-927与宽大且易于接近的口袋结合,这与我们的中性粒子的观察到的纳摩尔结合亲和力不相容[1]。
• 体内研究: LIT-927(化合物57)减少过敏性气道嗜酸性粒细胞增多的鼠模型中的嗜酸性粒细胞募集,LIT-927是口服给药后唯一显示抑制活性的物质。结合CXCL12对其他趋化因子的高结合选择性,LIT-927代表了一种强大的药理学工具,用于研究体内CXCL12生理学和探索趋化因子中和在炎症和相关疾病中的活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Regenass P, et al. Discovery of a Locally and Orally Active CXCL12 Neutraligand (LIT-927) with Anti-inflammatory Effect in a Murine Model of Allergic Airway Hypereosinophilia. J Med Chem. 2018 Sep 13;61(17):7671-7686.