NLRP3-IN-10是一种有效的NLRP3抑制剂,抑制IL-1β释放,IC50值为251.1 nM。NLRP3-IN-10通过抑制ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活[1]。
K145盐酸盐是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。
Motolimod 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂,EC50约为 100 nM。
Zabedosertib(BAY 1834845)是一种具有免疫调节潜力的IRAK4抑制剂。IRAK4是一种蛋白激酶,参与Toll样受体天然免疫反应的信号传导[1]。
柠檬酸三苯那敏是一种乙二胺衍生物,是一种有效的组胺H1受体拮抗剂。柠檬酸三苯那敏可以减轻由组胺引起的机体过敏反应。柠檬酸三苯那敏可用于研究鼻炎、结膜炎、过敏和过敏反应[1][2][3]。
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
CAY10614是一种有效的TLR4拮抗剂。CAY10614抑制脂质A诱导的TLR4激活,IC50为1.675μM。CAY10614可提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率[1][2]。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
二甲氧基姜黄素是姜黄素的衍生物,具有抗炎和抗氧化活性[1][2]。
Afasevikumab(RG 7624；RO 5553110；NI-1401)是一种完全人单克隆IgG1κ抗体,中和IL-17A和IL-17F。Afasevikumab具有抗炎活性[1]。
Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
WH-4-025是一种盐诱导激酶(SIK)抑制剂(WO2016023014 A2)[1]。
Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
STING agonist-34 (Compound 12L) 是一种有效的 STING 激动剂,IC50 值为 1.15 μM,在 THP1 细胞中 EC50 值为 0.38 μM。STING agonist-34 可用于癌症的研究。
Alismol是一种天然的倍半萜。Alismol对小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞产生INF-γ诱导的一氧化氮具有良好的抑制作用[1]。
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4,CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 的 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
Resiquimod-d5(R848-d5)是氘标记的Resiquimod。Resiquimod是一种Toll样受体7和8(TLR7/TLR8)激动剂,可诱导TNF-α、IL-6和IFN-α等细胞因子的上调[1][2]。
AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
COX-2/5-LOX-IN-3(化合物5b)是一种强效的双COX-1/5-LOX抑制剂,COX-3、COX-4和5-LOX的IC50值分别为45.73、5.45和4.33μM。COX-2/5-LOX-IN-3具有研究炎症性疾病的潜力[1]。
PF-4136309 是一种高效,具有选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人体,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Bryonolic酸是一种具有免疫调节、抗炎、抗氧化和抗癌活性的活性三萜化合物[1][2][3]。
Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳药。
RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
Ro26-4550是IL-2/IL-2Rα结合的低微摩尔拮抗剂,IC50值为3μM[1]。
柯布拉西是一种具有细胞保护和抗炎作用的天然化合物。在DPPH自由基清除测定中,考拉拉西肽显示出抗氧化活性,IC50为9.0μM。柯布拉西德抑制人体肥大细胞组胺释放和IL-6和TNF-α的表达。柯布拉西德还有效抑制甲型流感神经氨酸酶[1]。
CP19是一种组胺受体拮抗剂,是埃博拉病毒(EBOV)和马尔堡病毒(MARV)的进入抑制剂,IC50分别为3.4μM和29.5μM。CP19的EBOV和MARV的SI值分别为29.4和3.4。CP19具有抗病毒活性[1]。
西替利嗪甲酯是西替利津(HY-17042)的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药,也是羟嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1]。
3-O-(2’E,4’Z-癸二烯酰基)辛二醇是一种天然二萜,具有显著的抗补体活性,IC50为89.5μM[1]。