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926927-61-9结构式
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  • 常用中文名:莫托莫德
  • 常用英文名:Motolimod
  • CAS号:926927-61-9
  • 分子式:C28H34N4O2
  • 分子量:458.595
  • 相关类别: 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
  • 发布时间:2018-08-08 17:41:55
  • 更新时间:2024-01-03 22:02:34
  • Motolimod 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂,EC50约为 100 nM。

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中文名 莫托莫德
英文名 2-amino-N,N-dipropyl-8-[4-(pyrrolidine-1-carbonyl)phenyl]-3H-1-benzazepine-4-carboxamide
英文别名 VTX-2337
UNII-WP6PY72ZH3
3H-1-Benzazepine-4-carboxamide, 2-amino-N,N-dipropyl-8-[4-(1-pyrrolidinylcarbonyl)phenyl]-
2-Amino-N,N-dipropyl-8-[4-(1-pyrrolidinylcarbonyl)phenyl]-3H-1-benzazepine-4-carboxamide
VTX-378
Motolimod
3H-1-Benzazepine-4-carboxamide,2-amino-n,N-dipropyl-8-(4-(1-pyrrolidinylcarbonyl)phenyl)
2-amino-N,N-dipropyl-8-(4-(pyrrolidine-1-carbonyl)phenyl)-3H-benzo[b]azepine-4-carboxamide
描述 Motolimod 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂,EC50约为 100 nM。
相关类别
靶点

EC50: 100 nM (TLR8)[1]

体外研究 在测试的TLR(TLR2,3,4,5,7,8和9)中,Motolimod(VTX-2337)选择性地激活TLR8。 Motolimod在PBMC中刺激TNFα(基于10个供体的EC50 = 140±30nM)和IL-12(基于10个供体的EC50 = 120±30nM)的产生。对于Motolimod,MIP-1β诱导的EC50值为60nM [1]。
体内研究 猴子接受皮下注射Motolimod(1或10mg/kg),并在注射后6,12,24和96小时收集血浆。对于10mg/kg剂量,在Motolimod给药后6小时,IL-1β的平均血浆水平从基线水平0.5pg/mL增加至9.12±2.7ng/mL(p <0.05,t-检验)。 (10毫克/千克)。响应Motolimod(VTX-2337)治疗,IL-18的循环水平也在6小时内从~1 pg/mL的基线增加到68.7±4.4 pg/mL(p <0.05,t检验)(10 mg) /公斤)。监测IL-6的水平,因为该介质响应于TLR8活化而被诱导,但释放不依赖于NLRP3炎性体激活。此外,IFNγ的血浆水平被评估为响应Motolimod治疗的NK细胞活化的量度[2]。
激酶实验 表达TLR2,3,4,5,7,8或9的人胚肾细胞(HEK293)在含有4.5g / L L-葡萄糖和10%FBS的Dulbecco's改良Eagle培养基中培养。使用分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)报告基因评估特异性TLR激动剂的活性,该基因与响应TLR刺激的NF-κB活化相关。 TLR激动剂治疗后使用Quanti-blue底物测量SEAP活性同样进行[1]。
细胞实验 制备PBMC或纯化的NK细胞,NK细胞的纯度约为99%。通过标记的靶细胞释放钙黄绿素AM来评估NK细胞介导的细胞毒性。简而言之,PBMC或纯化的NK细胞在Motolimod(167或500nM)存在下在RPMI培养基中培养48小时,然后与靶细胞孵育[1]。
动物实验 猴子[2]雄性猴子(2.9-4.9公斤)单独饲养(笼子尺寸为0.76米宽×0.74米深×0.81米高),但作为环境浓缩计划的一部分定期混合。动物还被给予水果,蔬菜或其他补充剂作为环境富集的形式,以及给予各种笼子富集装置。给予动物认证的灵长类动物饮食,每日两次,随意饮水。莫来酰莫德以1和10mg / kg的剂量在肩胛区域内以推注皮下(SC)注射给药。在基线(给药前)和注射后6,12,24和96小时收集血液样品,以使用人MAP v.1.6炎症组监测血浆中IL-1β和IL-18的水平。
参考文献

[1]. Lu H, et al. VTX-2337 is a novel TLR8 agonist that activates NK cells and augments ADCC. Clin Cancer Res. 2012 Jan 15;18(2):499-509.

[2]. Dietsch GN, et al. Coordinated Activation of Toll-Like Receptor8 (TLR8) and NLRP3 by the TLR8 Agonist, VTX-2337, Ignites Tumoricidal Natural Killer Cell Activity. PLoS One. 2016 Feb 29;11(2):e0148764.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 718.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H34N4O2
分子量 458.595
闪点 388.5±35.7 °C
精确质量 458.268188
PSA 76.50000
LogP 2.71
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.623
储存条件 -20℃