Cloprostenol sodium salt (ICI 80996 sodium salt) 是一种合成的、有效的前列腺素类似物,作为 PGF2α receptor 的激动剂[2],具有黄体溶解性[1]。
MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。
FR181157,一种口服活性PGI2激动剂活性,具有特别好的药代动力学特性[1]。
表隐花乙内酯是一种天然的二萜类化合物。Epi隐乙酰乙酸显示出对ER-α和PGE2受体(EP2亚型)的高亲和力,Ki值分别为0.3μM和1.92μM。Epi隐乙酰乙酸具有抗子宫内膜异位症活性[1]。
Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
Misoprostol acid 是一种 Misoprostol 的活性代谢物。Misoprostol 是前列腺素 E1 (PGE1) 的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成 Misoprostol acid。Misoprostol 可用于非甾体类抗炎药诱发的 (NSAID) 胃溃疡,还一种是用于引产的口服治疗剂。
Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2,IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
DG-041 是一种有效,高亲和力,选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
氯前列腺素异丙酯是一种前列腺素F2α类似物,是(+)-氯前列腺醇(HY-107381)的中间体。氯前列烯醇异丙酯是一种FP受体激动剂,Ki值为28 nM[1][2]。
MRE-269-d7是氘标记的MRE-269(HY-79593)。MRE-269是硒西帕格的活性代谢产物,作为选择性IP受体激动剂[1][2]。
BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。
GW627368(GW627368X)是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体有亲和力。
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中,pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中,pKi 值为 8.7±0.06。
Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
L 888607 Racemate 是选择性前列腺素 D2 受体亚型 1 (DP1) 的拮抗剂,其对 DP1 和 TP 的 Ki 值分别为 132 nM 和 17 nM。
(S) -Butaprost(游离酸)是一种有效且高度选择性的EP2受体激动剂[1]。
Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对 鼠类 EP2 受体的 Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 可有效减轻肾纤维化。
CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM,详细信息请参考专利 US20140148470A1 的化合物 Example 1。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。
Misoprostol(SC29333)是前列腺素E1(PGE1)类似物,可作用于胃溃疡。
(8-epi)-BW 245C 是 BW 245C (HY-101987) 的 C-8 非对映异构体。BW 245 C 是一种高亲和力和选择性 PGD2 受体激动剂。
2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 和 前列腺素 E2 (prostaglandin E2) 的含量水平。
伊夫罗班(BMS-180291)钠是一种口服活性的血栓素A2(TXA2)或前列腺素H2(PGH2)受体拮抗剂。伊夫罗班钠具有抗血小板活性,抑制肿瘤细胞迁移而不影响细胞增殖。伊夫罗班钠可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓形成、心肌病的研究[1][2][3][4]。
BAY-6672是一种有效的选择性人前列腺素F(FP)受体拮抗剂,IC50值为11 nM。
OBE022 是一个口服的、前列腺素 F2α (PGF2α) 受体的选择性拮抗剂,其对人和大鼠 FP 受体的 Ki 值分别为 1 nM 和 26 nM。
前列腺素E1-d9是氘标记的前列腺素E1。前列腺素E1是一种前列腺素受体配体,小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Kis分别为1.1 nM、2.1 nM,10 nM、33 nM和36 nM。前列腺素E1诱导血管舒张和抑制素