PPTN是P2Y14受体的有效,高度特异性的标记物,在功能测定中Ki为0.4nM；在1μM时对P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12或P2Y13受体没有表现出激动剂或拮抗剂作用；抑制UDP-葡萄糖刺激的人嗜中性粒细胞的趋化性。
Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。
Clopidogrel是一种抗血小板剂,阻止血小板粘在一起,防止它们形成有害的凝块。
尿苷5′-二磷酸葡萄糖-13C二钠是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡糖二钠盐。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠灯)是葡萄糖的前体,含有低聚糖、多糖、糖蛋白
PSB 0474(3-苯酰基-UDP)是一种选择性和有效的P2Y6受体激动剂,EC50为70 nM【1】。PSB 0474抑制细胞增殖,增加星形胶质细胞和小胶质细胞的NO释放。PSB 0474诱导星形胶质细胞凋亡[2]。
Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。
ATP-γ-S tetrasodium 是一种 ATP 类似物,是一种 P2Y11 受体激动剂。ATP-γ-S tetrasodium 在 ATP 水解中具有活性,也是一种抗氧化剂和神经保护剂。
Diquafosol tetrasodium是一种P2Y2受体激动剂,可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌,用于干眼病的局部治疗。
BPTU 是一种新型的 P2Y1 变构拮抗剂。
MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)
R-138727是普拉格雷的含巯基活性代谢产物,是一种不可逆的血小板P2Y12受体抑制剂。R-138727抑制ADP诱导的血小板聚集[1]。
4-硫尿苷5′-三磷酸(4-硫-UTP)四锂是一种有效的P2Y2和P2Y4受体激动剂,hP2Y2的EC50和hP2Y4的EC50分别为35和350nM。4-硫尿苷5′-三磷酸四锂可用于交联实验的研究、转录复合物的标记[1][2]。
替卡格雷-d7(AZD6140-d7)是氘标记的替卡格雷。替卡格雷(AZD6140)是一种可逆的口服P2Y12受体拮抗剂,用于治疗血小板聚集[1][2]。
Oral antiplatelet agent 1 是有效的抗血小板剂,体外实验中IC50为2.94 μM,并且在大鼠模型中具有抗血栓形成功效。
NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂,pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。
3-O-Methylquercetin tetraacetate 是一种抗血小板剂。3-O-Methylquercetin tetraacetate 对花生四烯酸、胶原和 PAF 诱导的血小板聚集有明显的抗血小板作用。
MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。
抗血小板剂2(化合物7p)是一种替卡格雷类似物,具有抗血小板活性。抗血小板药物2可用于研究血小板聚集[1]。
普拉格雷d5是氘标记的普拉格雷。普拉格雷(PCR 4099),一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。普拉格雷是一种口服有效的P2Y12受体拮抗剂,可抑制ADP诱导的血小板聚集[1]。
MRS2298 是一种有效的无环 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 29.6 nM。MRS2298 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 为 62.8 nM。MRS2298 抑制血小板中 Ca2+ 的升高,IC50 为 810 nM。
Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。
Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。
Prasugrel是ADP受体抑制剂,能通过不可逆的与P2Y12受体结合降低血小板的聚集。
ARC118925XX是一种选择性P2Y2受体拮抗剂。ARC118925XX抑制ATP诱导的IL-6产生和p38磷酸化。ARC118925XX还抑制博莱霉素(HY-108345)诱导的小鼠皮肤纤维化。ARC118925XX还抑制ATP诱导的肿瘤生长[1][2]。
2-甲硫基-AMP(2-Mesamap)二萜是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP二聚体是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
Prasugrel马来酸盐是是血小板抑制剂,IC50为1.8 μM。
Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集。