5-氯-N-[[[4-[6-氟-1,4-二氢-7-(甲基氨基)-2,4-二氧代-3(2H)-喹唑啉基]苯基]氨基]羰基]-2-噻吩磺酰胺

• 常用名: 5-氯-N-[[[4-[6-氟-1,4-二氢-7-(甲基氨基)-2,4-二氧代-3(2H)-喹唑啉基]苯基]氨基]羰基]-2-噻吩磺酰胺
• 英文名: Elinogrel
• CAS号: 936500-94-6
• 分子量: 523.945
• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₅ClFN₅O₅S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。

名称

• 中文名: 5-氯-N-[[[4-[6-氟-1,4-二氢-7-(甲基氨基)-2,4-二氧代-3(2H)-喹唑啉基]苯基]氨基]羰基]-2-噻吩磺酰胺
• 英文名: 1-(5-chlorothiophen-2-yl)sulfonyl-3-[4-[6-fluoro-7-(methylamino)-2,4-dioxo-1H-quinazolin-3-yl]phenyl]urea

生物活性

• 描述: Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
• 靶点:

  IC50: 20 nM (P2Y12)[2]

• 参考文献:

  [1]. Angiolillo DJ, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic effects of elinogrel: results of the platelet function substudyfrom the intravenous and oral administration of elinogrel to evaluate tolerability and efficacy in nonurgent percutaneous coronary intervention patients (INNOVATE-PCI) trial. Circ Cardiovasc Interv. 2012 Jun;5(3):347-56.

  [2]. Jacobson KA, et al. Pharmacochemistry of the platelet purinergic receptors. Purinergic Signal. 2011 Sep;7(3):305-24.

物理化学性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₀H₁₅ClFN₅O₅S₂
• 分子量: 523.945
• 精确质量: 523.018738
• PSA: 182.53000
• LogP: 3.02
• 折射率: 1.706
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

英文别名

• 2-Thiophenesulfonamide, 5-chloro-N-[[[4-[6-fluoro-1,4-dihydro-7-(methylamino)-2,4-dioxo-3(2H)-quinazolinyl]phenyl]amino]carbonyl]-
• 5-Chloro-N-({4-[6-fluoro-7-(methylamino)-2,4-dioxo-1,4-dihydro-3(2H)-quinazolinyl]phenyl}carbamoyl)-2-thiophenesulfonamide
• Elinogrel
• UNII-915Y8E749J