630103-23-0

• 常用中文名：MRS2500 tetraammonium
• 常用英文名：MRS 2500 tetraammonium salt
• CAS号：630103-23-0
• 分子式：C₁₃H₃₀IN₉O₈P₂
• 分子量：629.285
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2018-06-05 08:15:53
• 更新时间：2024-01-05 12:53:10
• MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (Ki=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。

名称

• 英文名: [(1R,2S,4S,5S)-4-[2-Iodo-6-(methylamino)-9H-purin-9-yl]-2-(phosphonooxy)bicyclo[3.1.0]hex-1-yl]methyl dihydrogen phosphate tetraammoniate
• 英文别名: [(1R,2S,4S,5S)-4-[2-Iodo-6-(methylamino)-9H-purin-9-yl]-2-(phosphonooxy)bicyclo[3.1.0]hex-1-yl]methyl dihydrogen phosphate tetraammoniate; Bicyclo[3.1.0]hexane-1-methanol, 4-[2-iodo-6-(methylamino)-9H-purin-9-yl]-2-(phosphonooxy)-, dihydrogen phosphate (ester), tetraammonium salt, (1R,2S,4S,5S)-

物化性质

• 分子式: C₁₃H₃₀IN₉O₈P₂
• 分子量: 629.285
• 精确质量: 629.073730

生物活性

• 描述: MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (Ki=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
• 体外研究: MRS2500四胺抑制血小板聚集至10μM ADP,IC50为0.95nm。MRS2500四胺抑制血小板聚集至10μM ADP,IC50为0.49μM。
• 体内研究: MRS2500(2mg/kg；静脉注射)通过选择性抑制P2Y1受体减少急性全身性血栓栓塞[3]。MRS2500在猴ECAT模型中显示出很强的抗血栓作用[4]。。动物模型：20-25g体重雄性小鼠(急性血管闭塞模型)[3]剂量：2mg/kg给药：静脉注射结果：血小板消耗减少。
• 参考文献:

  [1]. Hechler B, et al. MRS2500 [2-iodo-N6-methyl-(N)-methanocarba-2'-deoxyadenosine-3',5'-bisphosphate], a potent, selective, and stable antagonist of the platelet P2Y1 receptor with strong antithrombotic activity in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2006;316(2):556-563.

  [2]. Cattaneo M, et al. Antiaggregatory activity in human platelets of potent antagonists of the P2Y 1 receptor. Biochem Pharmacol. 2004;68(10):1995-2002.

  [3]. Hechler B, et al. MRS2500 [2-iodo-N6-methyl-(N)-methanocarba-2'-deoxyadenosine-3',5'-bisphosphate], a potent, selective, and stable antagonist of the platelet P2Y1 receptor with strong antithrombotic activity in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2006;316(2):556-563.

  [4]. Wong PC, et al. The P2Y1 receptor antagonist MRS2500 prevents carotid artery thrombosis in cynomolgus monkeys. J Thromb Thrombolysis. 2016;41(3):514-521.