舒拉明钠

• 常用名: 舒拉明钠
• 英文名: Suramin sodium
• CAS号: 129-46-4
• 分子量: 1429.171
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₁H₃₄N₆Na₆O₂₃S₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

舒拉明钠用途

Suramin sodium salt是具有各种生物活性的多磺化萘脲。Suramin sodium salt是DNA topoisomerase II抑制剂，IC₅₀值为5 μM。

舒拉明钠名称

• 中文名: 苏拉明钠
• 英文名: Suramin hexasodium salt
• 中文别名: 苏拉明 | 8,8'-碳酰双亚氨-3,1-亚苯基碳酰亚氨-(4-甲基-3,1-亚苯基)碳酰亚氨双-1,3,5-萘三磺酸六钠 | 舒拉明钠

舒拉明钠生物活性

• 描述: Suramin sodium salt是具有多种生物活性的多磺化萘基脲。 Suramin是DNA拓扑异构酶II抑制剂,IC50为5 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 5 μM (DNA topoisomerase II)[3]

• 体外研究: 苏拉明抑制培养的HeLa细胞中的细胞增殖和DNA合成。通过40μM苏拉明完全消除SV40 DNA的复制。 DNA聚合酶α对较低浓度的苏拉明敏感(IC50 =8μM)比DNA聚合酶δ(IC50 =36μM)敏感,而DNA聚合酶β对药物相对不敏感(IC50为90μM)[1]。苏拉明是细菌RecA蛋白的DNA链交换和ATP酶活性的有效抑制剂。苏拉明抑制RecA催化的LexA阻遏蛋白水解切割。苏拉明这种抑制作用的机制涉及其拆解RecA-单链DNA细丝的能力[2]。苏拉明是核酶DNA拓扑异构酶II的有效抑制剂。苏拉明抑制纯化的酵母拓扑异构酶II,IC50约为5μM[3]。
• 体内研究: 与对照大鼠相比,苏拉明治疗在第21天显示出较低的肺动脉压,右心室肥大和远端血管肌肉化值。苏拉明治疗抑制PA-SMC增殖并减弱炎症反应和胶原沉积[4]。
• 激酶实验: ATP酶测定在10μL反应混合物中进行，所述反应混合物含有20mM Tris-HCl（pH 7.5），1mM DTT，8mM MgCl2,5μMM13环状ssDNA，来自指定细菌物种的2.5μMRecA和增加浓度的苏拉明。通过加入2mM [α-32P] ATP引发反应，在37℃温育30分钟并通过加入25mM EDTA终止反应[2]。
• 动物实验: 大鼠：为了评估苏拉明的潜在预防和疗效，在MCT注射后将大鼠随机分成4组。在预防策略中，治疗在第一天开始，并且一组每周两次静脉内接受10mg / kg苏拉明，持续3周，而第二组在相同时间点仅接受载体。为了评估苏拉明的潜在疗效，给予大鼠MCT并且不进行处理21天，然后将其随机分成两组，随后从第21天至第42天（包括苏拉明或载体）用苏拉明或载体治疗。从MCT注射的第21天到对应于治疗期的第42天评估苏拉明对存活的影响[4]。
• 参考文献:

  [1]. Jindal HK, et al. Suramin affects DNA synthesis in HeLa cells by inhibition of DNA polymerases. Cancer Res. 1990 Dec 15;50(24):7754-7.

  [2]. Nautiyal A, et al. Suramin is a potent and selective inhibitor of Mycobacterium tuberculosis RecA protein and the SOS response: RecA as a potential target for antibacterial drug discovery. J Antimicrob Chemother. 2014 Jul;69(7):1834-43.

  [3]. Bojanowski K, et al. Suramin is an inhibitor of DNA topoisomerase II in vitro and in Chinese hamster fibrosarcomacells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Apr 1;89(7):3025-9.

  [4]. Izikki M, et al. The beneficial effect of suramin on monocrotaline-induced pulmonary hypertension in rats. PLoS One. 2013 Oct 15;8(10):e77073.

舒拉明钠物理化学性质

• 分子式: C₅₁H₃₄N₆Na₆O₂₃S₆
• 分子量: 1429.171
• 精确质量: 1427.938599
• PSA: 551.01000
• LogP: 11.61040
• 外观性状: 白色
• 储存条件: 0-6°C
• 水溶解性: 可溶
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:6

  3.氢键受体数量:23

  4.可旋转化学键数量:10

  5.互变异构体数量:155

  6.拓扑分子极性表面积551

  7.重原子数量:92

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:2940

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:7

舒拉明钠MSDS

舒拉明钠MSDS英文版

舒拉明钠毒性和生态

舒拉明钠毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠经腹腔LD5O：750mg/kg

小鼠经静脉LD5O：620mg/kg

2、其他多剂量毒性：大鼠经腹腔TDLO：252mg/m³/7W-I

小鼠经腹腔TDLO：1750mg/m³/7D-I

舒拉明钠安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): R22:Harmful if swallowed. R36/38:Irritating to eyes and skin .
• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: QM7000000

舒拉明钠英文别名

• Hexasodium 8,8'-{carbonylbis[imino-3,1-phenylenecarbonylimino(4-methyl-3,1-phenylene)carbonylimino]}di(1,3,5-naphthalenetrisulfonate)
• Suramin hexasodium salt
• EINECS 204-949-3
• Naphuride
• Hexasodium 8-[(4-methyl-3-{[3-({[3-({2-methyl-5-[(4,6,8-trisulfonato-1-naphthyl)carbamoyl]phenyl}carbamoyl)phenyl]carbamoyl}amino)benzoyl]amino}benzoyl)amino]naphthalene-1,3,5-trisulfonate
• Suramin sodium salt
• Hexasodium sym-Bis(m-aminobenzoyl-m-amino-p-methylbenzoyl-1-naphthylamino-4,6,8-trisulfonate) Carbamide
• Suramin sodium
• hexasodium 8-[(4-methyl-3-{[3-({[3-({2-methyl-5-[(4,6,8-trisulfonatonaphthalen-1-yl)carbamoyl]phenyl}carbamoyl)phenyl]carbamoyl}amino)benzoyl]amino}benzoyl)amino]naphthalene-1,3,5-trisulfonate
• hexasodium,8-[[4-methyl-3-[[3-[[3-[[2-methyl-5-[(4,6,8-trisulfonatonaphthalen-1-yl)carbamoyl]phenyl]carbamoyl]phenyl]carbamoylamino]benzoyl]amino]benzoyl]amino]naphthalene-1,3,5-trisulfonate
• Suramin (Sodium Salt)
• Sodium suramin
• suramine sodium
• Suramine sodium salt
• Suramin hexasodium
• 1,3,5-Naphthalenetrisulfonic acid, 8,8'-[carbonylbis[imino-3,1-phenylenecarbonylimino(4-methyl-3,1-phenylene)carbonylimino]]bis-, sodium salt (1:6)
• 309f
• MFCD00210217