TAK-024

更新时间:2024-02-08 00:39:25

TAK-024结构式
TAK-024结构式
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常用名 TAK-024 英文名 TAK-024
CAS号 186971-69-7 分子量 594.62
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H34N10O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TAK-024用途


TAK-024 是一种血小板抑制剂,在人,猴和豚鼠中的 IC50 值分别为 31, 79 和 51 nM。

 TAK-024名称

中文名 TAK-024
英文名 TAK-024

 TAK-024生物活性

描述 TAK-024 是一种血小板抑制剂,在人,猴和豚鼠中的 IC50 值分别为 31, 79 和 51 nM。
相关类别
靶点

IC50: 31 nM (human platelet), 79 nM (monkey platelet), 51 nM (pig platelet)[1]

体外研究 TAK-024是一种血小板抑制剂,人,猴和豚鼠的IC50分别为31,79和51 nM。在初步实验中,肝素化血液样品中TAK-024的IC 50值为230nM,比柠檬酸化生理血液样品中的IC50值低4.5倍。 TAK-024对豚鼠离体ADP诱导的血小板聚集的ID50值为0.18μg/ kg/min,TAK-024的解离率为32 [1]。
体内研究 以1.6μg/ mL/min静脉内输注TAK-024(化合物12c)完全防止豚鼠内皮损伤诱导的动脉血栓形成。结果显示TAK-024对豚鼠球囊损伤引起的颈动脉血栓形成有抑制作用,ID50值为0.73μg/ kg/min。单剂量的TAK-024以100μg/ kg静脉内产生几乎完全抑制120分钟,并且在240分钟后观察到约40%的抑制。单次静脉注射30至100μg/ kg TAK-024可以实现血小板聚集的剂量依赖性抑制[1]。
细胞实验 从豚鼠收集血液并用于本研究。将血液抽入含有3.8%(人和猴)或3.15%(豚鼠)柠檬酸钠(1:10柠檬酸盐/血液,v / v)的塑料注射器中。富血小板血浆(PRP)和血小板贫血浆(PPP)分别通过在室温下以1000g离心3至5秒和1000g离心20分钟获得。将PRP(250μL)在以1000rpm搅拌的比色杯中在37℃下用各种浓度的TAK-024(25μL)预热2分钟。在向比色皿[1]中添加聚集剂(25μL)后测量透光率的变化。
动物实验 在该研究中使用雄性豚鼠(250至400g)。 TAK-024作为连续静脉内输注给予,并将载体给予对照动物。在开始输注后90分钟,在麻醉下从腹主动脉收集柠檬酸盐血液,并制备富含血小板的血浆(PRP)。作为聚集诱导剂,使用ADP(20μL,次最大浓度)。在开始输注后90分钟也检查出血时间(BT)[1]。
参考文献

[1]. Kitamura S, et al. Potent dibasic GPIIb/IIIa antagonists with reduced prolongation of bleeding time: synthesis and pharmacological evaluation of 2-oxopiperazine derivatives. J Med Chem. 2001 Jul 19;44(15):2438-50.

 TAK-024物理化学性质

分子式 C27H34N10O6
分子量 594.62
储存条件 2-8℃
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