罗米替丁是一种α2肾上腺素能受体激动剂。Romifidine在体内显示镇静作用[1][2]。
Indanidine 是一种 α-肾上腺素能激动剂。
Pronethalol是非选择性的β-肾上腺素能阻断剂,防止和逆转Digitalis诱发的心室性心律失常。
Anisodamine hydrochloride是一种抗胆碱能和 α1肾上腺素能受体(α1 adrenergic receptor)拮抗剂。Anisodamine hydrochloride可用于改善脓毒性休克等循环系统疾病的血流量,其药理作用与阿托品(HY-B1205)和索莨菪碱(HY-B2065)相似,包括抑制唾液分泌、胃肠和汗液分泌、胃肠运动、呼吸分泌和膀胱收缩 。
Detomidine是α2-肾上腺素激动剂。
Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂,具有舒张血管的作用。
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
Pargolol hydrochloride 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。
盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid (Isoferulic acid) 是具有抗糖尿病活性的肉桂酸衍生物。3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid 结合并激活 α1-肾上腺素能受体 (IC50=1.4 μM),增强 β-内啡肽的分泌 (EC50=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。
Tedatioxetine hydrobromide 是三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A,5-HT2C,5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
Doxazosin(UK 33274)能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂,也可阻断α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体。
Guanfacine是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
Doxazosin D8 (UK 33274 D8) 是 Doxazosin (UK 33274) 的氘代物。Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。
替扎尼丁-d4(盐酸盐)是氘标记的替扎尼丁(盐酸盐)。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
2-甲氧基咪唑烷单盐酸盐(RX821002盐酸盐)是一种高选择性α2-肾上腺素受体拮抗剂,咪唑啉拮抗剂作用很小或没有。RX 821002对(豚鼠)α2D肾上腺素受体(pKd 9.7)的亲和力明显高于(兔子)α2A肾上腺素受体(pKd 8.2)[1][2]。
BI-167107 是一种高亲和力的 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 完全激动剂,与 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 结合,解离常数 Kd 为 84 pM。
Nicergoline能抑制Alpha-1A肾上腺素受体。
Vibegron(MK-4618)是一种高效、高选择性的β3-肾上腺素受体激动剂(EC50=1.1nm)。Vibegron可用于与膀胱过度活动相关的严重急迫性尿失禁[1][2][3]。
Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Norepinephrine bitartrate monohydrate 是β1-选择性的肾上腺素能受体激动剂,EC50 为 5.37 μM。