381725-58-2

• 常用中文名：Conopeptide rho-TIA
• 常用英文名：Conopeptide rho-TIA
• CAS号：381725-58-2
• 分子式：C₁₀₅H₁₆₀N₃₆O₂₁S₄
• 分子量：2390.88
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2023-11-26 11:31:39
• 更新时间：2024-01-14 11:21:08
• Conopeptide rho TIA是一种来源于捕食性海蜗牛Conus tulipa中毒液的肽,对人类α1B肾上腺素受体具有高度选择性和非竞争性抑制剂。Conopeptide rho TIA是人类α1A肾上腺素能受体和α1D肾上腺素能受体的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA与每种亚型结合,可能为开发新型α1-肾上腺素能受体亚型选择性药物提供有用信息[1]。

名称

• 英文名: Conopeptide rho-TIA

物化性质

• 分子式: C₁₀₅H₁₆₀N₃₆O₂₁S₄
• 分子量: 2390.88

生物活性

• 描述: Conopeptide rho TIA是一种来源于捕食性海蜗牛Conus tulipa中毒液的肽,对人类α1B肾上腺素受体具有高度选择性和非竞争性抑制剂。Conopeptide rho TIA是人类α1A肾上腺素能受体和α1D肾上腺素能受体的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA与每种亚型结合,可能为开发新型α1-肾上腺素能受体亚型选择性药物提供有用信息[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  α1B Adrenergic Receptor

  α1A Adrenergic Receptor

  α1D Adrenergic Receptor

• 体外研究: Conopeptide rho TIA(100 nM,24-48小时)以非竞争性、可逆的方式与人 α1B肾上腺素能受体这表明conopeptide rho TIA可能是一种异位抑制剂[1] Conopeptide rho TIA(30 nM,2小时)对人 α1B肾上腺素能受体是一种非竞争性抑制剂,而对α1A肾上腺素受体和 α1D肾上腺素能受体亚型则是一种竞争性抑制剂[1] Conopeptide rho TIA(10μM,一次)抑制去甲肾上腺素引发的 α1肾上腺素受体介导的胞浆 Ca2+浓度升高,但不影响突触前 α2肾上腺素受体介导的反应[2]
• 参考文献:

  [1]. Chen Z, et al. Subtype-selective noncompetitive or competitive inhibition of human alpha1-adrenergic receptors by rho-TIA. J Biol Chem. 2004 Aug 20;279(34):35326-33.

  [2]. Sharpe IA, et al. Allosteric alpha 1-adrenoreceptor antagonism by the conopeptide rho-TIA. J Biol Chem. 2003 Sep 5;278(36):34451-7.