63074-08-8

• 常用中文名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)4-[((四氢-2-呋喃基)羰基]哌嗪盐酸盐
• 常用英文名：Terazosin hydrochloride
• CAS号：63074-08-8
• 分子式：C₁₉H₂₆ClN₅O₄
• 分子量：423.89
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗高血压病药
• 发布时间：2018-02-27 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 10:35:41
• 适用于高血压及充血性心衰等症的治疗。也可用于前列腺肥大。治疗轻度和中度良性前列腺增生引起尿频、尿急、夜尿增多、尿量小、急慢性尿失禁等刺激症状，同时对排尿踌躇、尿线断续、终末滴尿、尿线细而无力、排尿不尽感等有改善。治疗慢性、非细菌性前列腺炎和前列腺痛，还可用于女性膀胱颈梗阻、结肠手术拔除导尿管前，能预防急性尿潴留的发生。
• 盐酸特拉唑嗪为长效选择性α1受体阻滞剂，是喹唑啉的衍生物。通过降低膀胱出口部位的平滑肌张力，而解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难。盐酸特拉唑嗪具有降压作用，同时维持正常的心输出量。能改善血脂、血糖、血尿酸等物质代谢障碍及男性性功能障碍。

名称

• 中文名: 盐酸特拉唑嗪
• 英文名: Terazosin hydrochloride
• 英文别名: piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]-; Terazosin; UNII:8L5014XET7; Vicard; Itrin; [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone,hydrochloride; Methanone, [4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl](tetrahydro-2-furanyl)-; Urodie; [4-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl](tetrahydro-2-furanyl)methanone; 6,7-bis(methyloxy)-2-[4-(tetrahydrofuran-2-ylcarbonyl)piperazin-1-yl]quinazolin-4-amine; MFCD00467965; [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl](tetrahydrofuran-2-yl)methanone

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 664.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₆ClN₅O₄
• 分子量: 423.89
• 闪点: 355.7±34.3 °C
• PSA: 103.04000
• LogP: -0.96
• 外观性状: powder,white to off-white
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.636
• 储存条件: Store at RT
• 水溶解性: H2O: 25 mg/mL

生物活性

• 描述: Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  α1-adrenoceptor[1]

• 体外研究: 特拉唑嗪不能区分COS细胞中瞬时表达的克隆α1肾上腺素受体亚型[1]。
• 体内研究: 特拉唑嗪可促进输尿管结石的排出。据报道,特拉唑嗪治疗输尿管远端结石,特别是>5mm的结石是安全有效的。
• 参考文献:

  [1]. Michel MC, et al. Drugs for treatment of benign prostatic hyperplasia: affinity comparison at cloned alpha 1-adrenoceptor subtypes and in human prostate. J Auton Pharmacol. 1996 Feb;16(1):21-8.

  [2]. Vincent J, et al. Pharmacological tolerance to alpha 1-adrenergic receptor antagonism mediated by terazosin in humans. J Clin Invest. 1992 Nov;90(5):1763-8.

  [3]. Ju M, et al. Efficacy of combination terazosin and nifedipine therapy in postoperative treatment of distal ureteral stones after transurethral ureteroscopic lithotripsy. J Int Med Res. 2020 Apr;48(4):300060520904851.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : TK8045000 CHEMICAL NAME : Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-((tetrahyd ro-2-furanyl)carbonyl )-, monohydrochloride CAS REGISTRY NUMBER : 63074-08-8 LAST UPDATED : 199503 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C19-H25-N5-O4.Cl-H HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 277 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : DCTODJ Drug and Chemical Toxicology. (Marcel Dekker, 270 Madison Ave., New York, NY 10016) V.1- 1977/78- Volume(issue)/page/year: 7,435,1984 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 4650 mg/kg/31D-I TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Nutritional and Gross Metabolic - body temperature decrease Related to Chronic Data - death REFERENCE : DCTODJ Drug and Chemical Toxicology. (Marcel Dekker, 270 Madison Ave., New York, NY 10016) V.1- 1977/78- Volume(issue)/page/year: 7,435,1984

安全

• 危害码 (欧洲): Xn,Xi
• 风险声明 (欧洲): 22-36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• WGK德国: 3
• RTECS号: TK8044925