茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro,IC50 为 0.655 μM。
LUF6000是人A3腺苷受体变构调节剂。
CGS 21680 是 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,常用于神经疾病的研究。
A1AR拮抗剂6(化合物15)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为6.38,pKi为7.13【1】。
Adenosine antagonist-1 是一个腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。
BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 抑制剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM；对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。
CGS 21680 Hydrochloride是选择性的腺苷A2A受体激动剂,Ki为27 nM。
Istradefylline-13C,d3是13C和氘标记的。Istradefylline是一种非常有效、选择性和口服活性腺苷A2A受体拮抗剂,在帕金森病实验模型中的Ki为2.2 nM。
腺苷受体拮抗剂2是一种口服活性A2a/A2b腺苷受体拮抗剂,IC50分别为1nm和3nm。腺苷受体拮抗剂2具有抗肿瘤活性[1]。
CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂,诱导抗肿瘤反应。
Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
UP202-56 是一种腺苷类似物,是一种腺苷能激动剂。
CV1808(2-苯氨基腺苷)是一种非选择性A2腺苷受体(A2 AR)激动剂,A2A和A3腺苷受体亚型的Kis分别为76和1450 nM[1]。
Piclidenoson (IB-MECA) 是一种腺苷A 3受体激动剂, EC50值为0.11 μM。
SDZ-WAG994 (WAG-994) 是一种稳定、长效、选择性、具有口服活性的 A1-adenosine 受体激动剂,KD 为 23 nM。SDZ-WAG994 可用于房颤研究。
Preladenant 是一种有效,竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂,Ki 为 1.1 nM,比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
Binodenoson(MRE-0470)是一种有效的选择性A2A腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像[1]。
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 adenosine 受体的激动剂,选择性分别是A1,A2的2500到1400倍。
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
A2A受体拮抗剂3(实施例92)是Ki为0.4 nM的腺苷A2A受体拮抗剂。A2A受体拮抗剂3还与A2b、A1和A3受体结合,Kis分别为37、107和1467nM[1]。
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。
MRS-1706是有效且选择性的A(2B) 腺苷受体拮抗剂,Ki 为 1.39 nM。
盐酸去甲异搏定是一种口服活性天然芳香烃受体(AhR)激动剂。盐酸去甲异搏定是乌药中一种主要的异喹啉生物碱,可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究[1][2]。
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
MRE3008F20 是一种高效的、选择性的腺苷 A3 (AA3R) 受体拮抗剂,能有效抑制静止 T 淋巴细胞,IC50 值为 5 nM。