2749234-46-4

• 常用中文名：Istradefylline-13C,d3
• 常用英文名：Istradefylline-13C,d3
• CAS号：2749234-46-4
• 分子式：C₁₉₁₃CH₂₁D₃N₄O₄
• 分子量：388.44
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2022-08-01 18:02:19
• 更新时间：2024-01-09 19:18:30
• Istradefylline-13C,d3是13C和氘标记的。Istradefylline是一种非常有效、选择性和口服活性腺苷A2A受体拮抗剂,在帕金森病实验模型中的Ki为2.2 nM。

名称

• 英文名: Istradefylline-13C,d3

物化性质

• 分子式: C₁₉₁₃CH₂₁D₃N₄O₄
• 分子量: 388.44

生物活性

• 描述: Istradefylline-13C,d3是13C和氘标记的。Istradefylline是一种非常有效、选择性和口服活性腺苷A2A受体拮抗剂,在帕金森病实验模型中的Ki为2.2 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[86]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

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  [3]. Shiozaki S, et al. Actions of adenosine A2A receptor antagonist KW-6002 on drug-induced catalepsy and hypokinesia caused by reserpine or MPTP. Psychopharmacology (Berl). 1999 Nov;147(1):90-5.

  [4]. Kanda T, et al. Combined use of the adenosine A(2A) antagonist KW-6002 with L-DOPA or with selective D1 or D2 dopamine agonists increases antiparkinsonian activity but not dyskinesia in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2000 Apr;162(2):321-7.

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  [6]. Mihara T, et al. Pharmacological characterization of a novel, potent adenosine A1 and A2A receptor dual antagonist, 5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-1-isopropylpyridine-2(1H)-one (ASP5854), in models of Parkinson's disease and cognition. J Pharm