442908-10-3

• 常用中文名：Vipadenant
• 常用英文名：Vipadenant
• CAS号：442908-10-3
• 分子式：C₁₆H₁₅N₇O
• 分子量：321.33700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2018-12-23 17:06:55
• 更新时间：2024-01-10 15:36:59
• Vipadenant 是 adenosine 受体拮抗剂，能够抑制 A2A 和 A1 的活性，K_i 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。

名称

• 中文名: 3-(4-氨基-3-甲基并苄基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺
• 英文名: 3-[(4-amino-3-methylphenyl)methyl]-7-(furan-2-yl)triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine
• 英文别名: VER-ADO-49; VER-A00-11; Vipadenant; V-2006; CEB-4520; UNII-LDR3USH1NJ

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₅N₇O
• 分子量: 321.33700
• 精确质量: 321.13400
• PSA: 122.40000
• LogP: 2.51370
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 1.3 nM (A2A), 68 nM (A1)[1], 1005 nM (A3)[2]

• 体内研究: Vipadenant(0.3-30 mg/kg)可引起强直性昏厥的剂量依赖性减少。在19天给药方案期间,Vipadenant(10 mg/kg)在6-OHDA损伤的大鼠中不会产生任何统计学上显着的运动障碍[1]。在小鼠和大鼠氟哌啶醇诱导的低运动模型中,vipadenant的最小有效剂量分别为0.1和1mg/kg。 Vipadenant(3和10 mg/kg,po)能够增加6-OHDA损伤大鼠的对侧旋转[2]。
• 参考文献:

  [1]. Jones N, et al. A2A receptor antagonists do not induce dyskinesias in drug-naive or L-dopa sensitized rats. Brain Res Bull. 2013 Sep;98:163-9.

  [2]. Brian C. Shook, et al. Adenosine A2A Receptor Antagonists and Parkinson’s Disease. ACS Chem Neurosci. 2011 Oct 19; 2(10): 555-567.

合成路线

442908-07-8 ~91% 442908-10-3

文献：BIOGEN IDEC MA INC.; VERNALIS RESEARCH LIMITED Patent: WO2008/86201 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 21 ; WO 2008/086201 A1

442906-78-7 141281-38-1 ~% 442908-10-3

文献：Gillespie, Roger J.; Bamford, Samantha J.; Botting, Ruth; Comer, Mike; Denny, Sarah; Gaur, Suneel; Griffin, Michael; Jordan, Allan M.; Knight, Anthony R.; Lerpiniere, Joanne; Leonardi, Stefania; Lightowler, Sean; McAteer, Steven; Merrett, Angela; Misra, Anil; Padfield, Antony; Reece, Mark; Saadi, Mona; Selwood, Daniel L.; Stratton, Gemma C.; Surry, Dominic; Todd, Richard; Tong, Xin; Ruston, Vicki; Upton, Rebecca; Weiss, Scott M. Journal of Medicinal Chemistry, 2009 , vol. 52, # 1 p. 33 - 47

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