Vipadenant

更新时间:2024-01-10 15:36:59

Vipadenant结构式
Vipadenant结构式
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常用名 Vipadenant 英文名 Vipadenant
CAS号 442908-10-3 分子量 321.33700
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H15N7O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Vipadenant用途


Vipadenant 是 adenosine 受体拮抗剂,能够抑制 A2A 和 A1 的活性,Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。

 Vipadenant名称

中文名 3-(4-氨基-3-甲基并苄基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺
英文名 3-[(4-amino-3-methylphenyl)methyl]-7-(furan-2-yl)triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine
英文别名 更多

 Vipadenant生物活性

描述 Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
相关类别
靶点

Ki: 1.3 nM (A2A), 68 nM (A1)[1], 1005 nM (A3)[2]

体内研究 Vipadenant(0.3-30 mg/kg)可引起强直性昏厥的剂量依赖性减少。在19天给药方案期间,Vipadenant(10 mg/kg)在6-OHDA损伤的大鼠中不会产生任何统计学上显着的运动障碍[1]。在小鼠和大鼠氟哌啶醇诱导的低运动模型中,vipadenant的最小有效剂量分别为0.1和1mg/kg。 Vipadenant(3和10 mg/kg,po)能够增加6-OHDA损伤大鼠的对侧旋转[2]。
参考文献

[1]. Jones N, et al. A2A receptor antagonists do not induce dyskinesias in drug-naive or L-dopa sensitized rats. Brain Res Bull. 2013 Sep;98:163-9.

[2]. Brian C. Shook, et al. Adenosine A2A Receptor Antagonists and Parkinson’s Disease. ACS Chem Neurosci. 2011 Oct 19; 2(10): 555-567.

 Vipadenant物理化学性质

分子式 C16H15N7O
分子量 321.33700
精确质量 321.13400
PSA 122.40000
LogP 2.51370
储存条件 2-8℃

 Vipadenant上下游产品

Vipadenant上游产品  2

Vipadenant下游产品  0

 Vipadenant英文别名

VER-ADO-49
VER-A00-11
Vipadenant
V-2006
CEB-4520
UNII-LDR3USH1NJ
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