G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

奥美沙坦-D4

Olmesartan D4是Olmesartan氘代化合物标准品。

• CAS号：1420880-41-6
• 分子式：C₂₄H₂₂D₄N₆O₃
• 分子量：450.52600
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alpha-促黑激素

α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 刺激黑皮质素1受体,导致腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 活化。

• CAS号：581-05-5
• 分子式：C₇₇H₁₀₉N₂₁O₁₉S
• 分子量：1664.884
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨磺洛尔

阿莫素洛尔(YM 09538)是一种口服活性的α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。阿莫苏拉洛尔通过抑制α1-肾上腺素能受体表现出抗高血压活性。阿莫素洛尔通过β1-肾上腺素能受体抑制降低自发性高血压大鼠(SHR)心率和血浆肾素活性(PRA)的反射性增加[1]。

• CAS号：85320-68-9
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₅S
• 分子量：380.45900
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.268g/cm3
• 沸点：608.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.9ºC

Terodiline hydrochloride

Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。

• CAS号：7082-21-5
• 分子式：C₂₀H₂₈ClN
• 分子量：317.89600
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：390.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：168.9ºC

阿莫伦特

Almorexant(ACT078573)是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。

• CAS号：871224-64-5
• 分子式：C₂₉H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量：512.563
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：620.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：329.0±31.5 °C

非诺多泮盐酸盐

Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D1 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：181217-39-0
• 分子式：C₁₆H₁₇Cl₂NO₃
• 分子量：342.22
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氯丙嗪-D6

Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代化合物标准品。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。

• CAS号：1228182-46-4
• 分子式：C₁₇H₁₄D₆Cl₂N₂S
• 分子量：361.36
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：187-189°C
• 闪点：N/A

VU0467485

VU0467485(VU-0467485,AZ13713945)是有效的,选择性的和口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体4(M4)正变构调节剂,EC50为78.8 nM(hM4)；在物种间具有强大的体外M4 PAM效力和体内功效。精神分裂症的临床前模型。

• CAS号：1451994-10-7
• 分子式：C₁₇H₁₇FN₄O₂S
• 分子量：360.406
• 类别：由mAChR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-Chloro-N-[(6-{[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]sulfonyl}-1,3-benzothiazol-2-yl)carbamoyl]-5-(4-morpholinyl)benzamide

AZ-GHS-22是一种有效的非CNS渗透剂GHS-R1a反向激动剂(IC50=0.77 nM)[1]。

• CAS号：1143020-91-0
• 分子式：C₂₇H₃₃ClN₆O₅S₂
• 分子量：621.171
• 类别：GHSR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(±)-他齐茶碱

(±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：79712-55-3
• 分子式：C₂₃H₃₂N₆O₃S
• 分子量：472.60400
• 类别：组胺受体

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：705.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：380.2ºC

KRAS G12C inhibitor 27

KRAS G12C抑制剂27是一种具有抗肿瘤作用的KRAS G12C抑制剂(WO2021109737)[1]。

• CAS号：2648584-51-2
• 分子式：C₂₉H₃₂F₄N₆O₃
• 分子量：588.60
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU0357017盐酸盐

VU0357017盐酸盐是一种高度选择性M1受体激动剂, 作用于变构位点, 激活受体(EC50=477 ± 172 nM, pEC50=6.37 ± 0.15)。

• CAS号：1135242-13-5
• 分子式：C₁₈H₂₈ClN₃O₃
• 分子量：369.88600
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

μ opioid receptor agonist 3

μ opioid receptor agonist 3 (compound 20) 是一种有效的 μ 阿片受体 (μOR) 激动剂,EC50 为 0.87 nM。μ opioid receptor agonist 3 具有用于疼痛和神经精神适应症研究的潜力。

• CAS号：2378397-91-0
• 分子式：C₂₂H₂₈N₂O₂
• 分子量：352.47
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hemopressin (human, mouse)

Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。

• CAS号：1314035-51-2
• 分子式：C₅₀H₇₉N₁₃O₁₂
• 分子量：1054.242
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1491.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：855.7±34.3 °C

血管紧张素胺

血管紧张素酰胺((Asn1,Val5)-血管紧张素II)是一种有效的血管收缩剂。血管紧张素酰胺是血管紧张素II的衍生物。血管紧张素酰胺可以用作心脏兴奋剂[1]。

• CAS号：53-73-6
• 分子式：C₄₉H₇₀N₁₄O₁₁
• 分子量：1031.17000
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.45g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRas G12C抑制剂1

KRas G12C inhibitor 1 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。

• CAS号：2158297-28-8
• 分子式：C₃₁H₃₈N₆O₃
• 分子量：542.67
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

P2Y2R/GPR17 antagonist 1

P2Y2R/GPR17拮抗剂1(化合物14m)是一种P2Y2R和GPR17双重拮抗剂,对P2Y2R和GPR17的IC50值分别为3.17µM和1.67µM。P2Y2R/GPR17拮抗剂1在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性[1]。

• CAS号：2395016-49-4
• 分子式：C₁₉H₁₃ClN₂O₆S
• 分子量：432.83
• 类别：P2Y受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

来索吡琼二盐酸盐

Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。

• CAS号：132449-89-9
• 分子式：C₁₅H₂₃Cl₃N₆
• 分子量：393.74200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：504ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：258.6ºC

3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯

Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂,是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。

• CAS号：355025-13-7
• 分子式：C₂₄H₂₅ClN₂O₅S
• 分子量：488.984
• 类别：LPL受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：594.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：313.2±30.1 °C

神经肽Y(13-36),酰胺,人

Neuropeptide Y (13-36), amide, human是神经肽Y受体 (neuropeptide Y receptor) 激动剂。

• CAS号：122341-40-6
• 分子式：C₁₃₄H₂₀₇N₄₁O₃₆S
• 分子量：3000.40000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

芬格鲁胺

Phenglutarimid 是一种抗胆碱能药,用作抗帕金森病药。

• CAS号：1156-05-4
• 分子式：C₁₇H₂₄N₂O₂
• 分子量：288.38500
• 类别：由mAChR

• 密度：1.072g/cm3
• 沸点：447.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：224.6ºC

Dehydro Olmesartan

Dehydro Olmesartan 是 Olmesartan 的衍生物。Olmesartan 是血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压的研究。

• CAS号：172875-98-8
• 分子式：C₂₄H₂₄N₆O₂
• 分子量：428.48600
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

9-芴醇

9-芴醇(9-羟基芴；化合物3)是一种多巴胺(DAT)抑制剂,IC50值为9µM。9-芴醇是作为尾流促进剂开发的化合物的主要代谢产物。9-芴醇在体内显示出唤醒促进活性[1]。

• CAS号：1689-64-1
• 分子式：C₁₃H₁₀O
• 分子量：182.218
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：367.5±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：153-154 °C(lit.)
• 闪点：131.3±11.5 °C

AB-MECA

AB-MECA是一种高亲和性A3腺苷受体激动剂, 对重组A1和A3受体具有高亲和性。

• CAS号：152918-26-8
• 分子式：C₁₈H₂₁N₇O₄
• 分子量：399.40400
• 类别：腺苷受体

• 密度：1.68g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glucocorticoids receptor agonist 1

糖皮质激素受体激动剂1是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。

• CAS号：694526-54-0
• 分子式：C₂₀H₂₃FN₂O
• 分子量：326.41
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RS 102221盐酸盐

RS-102221盐酸盐是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221盐酸盐对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221盐酸盐能促进新神经细胞的分化。RS-102221盐酸盐增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。

• CAS号：187397-18-8
• 分子式：C₂₇H₃₂ClF₃N₄O₇S
• 分子量：649.079
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CYS-SER-CYS-LYS-ASP-MET-THR-ASP-LYS-GLU-CYS-LEU-ASN-PHE-CYS-HIS-GLN-ASP-VAL-ILE-TRP (DISULFIDE BRIDGE: CYS1-CYS15,CYS3-CYS11)

Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂,具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。

• CAS号：126738-34-9
• 分子式：C₁₀₅H₁₅₆N₂₈O₃₄S₅
• 分子量：2514.85000
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BOC-ALA-ALA-D-TRP-PHE-D-PRO-PRO-NLE-NH2

GR 87389是一种有效的NK2受体拮抗剂。GR 87389在人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道中以竞争性方式拮抗GA 64349诱导的平滑肌条收缩[1][2]。

• CAS号：141663-86-7
• 分子式：C₄₇H₆₅N₉O₉
• 分子量：900.07400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇

SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

• CAS号：99295-33-7
• 分子式：C₁₇H₁₉BrClNO
• 分子量：368.69600
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：447.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：224.4ºC

CCK-B受体拮抗剂1

CCK-B Receptor Antagonist 1 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂,具有减少胃酸分泌的潜能。

• CAS号：168161-71-5
• 分子式：C₂₈H₃₀N₆O₃
• 分子量：498.58
• 类别：胆囊收缩素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A